ICI-118551
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- CAS号:
- 1217094-53-5
- 英文名:
- ICI-118551
- 英文别名:
- (Rac)-ICI-118551 (hydrochloride);3-(isopropylamino)-1-((7-methyl-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)oxy)butan-2-ol hydrochloride
- 中文名:
- ICI-118551
- 中文别名:
- 化合物ICI-118551 HYDROCHLORIDE;3-(异丙基氨基)-1-((7-甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)氧基)丁-2-醇盐酸盐
- CBNumber:
- CB53133751
- 分子式:
- C17H28ClNO2
- 分子量:
- 313.87
- MOL File:
- 1217094-53-5.mol
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ICI-118551性质、用途与生产工艺
ICI-118551是高选择性的β2肾上腺素受体拮抗剂，其对β2,β1和β3 受体的Ki值分别为0.7, 49.5和611 nM。
| Target | Value |
β2-adrenergic receptor
(Cell-free assay)
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0.7nM(Ki)
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β1-adrenergic receptor
(Cell-free assay)
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49.5nM(Ki)
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β3-adrenoceptor
(Cell-free assay)
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611nM(Ki)
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ICI-118551抑制cAMP的积聚，IC50=1.7 mM。在分离出来的灌注肺模型中，常氧和缺氧状态下，ICI-118551的处理增加肺血管腔直径、降低了肺动脉压。转基因小鼠（高表达β2肾上腺素受体、高G(i)水平）虽然具有正常的基础收缩，但在ICI 118,551处理后，有类似的负性肌力反应。在兔源肌细胞中过表达人源β2肾上腺素受体将加强ICI 118,551的负性肌力作用。在人、兔和小鼠肌细胞中，处理以百日咳毒素灭活G(i)可抑制这类负性肌力作用，过表达Giα2可在正常兔源肌细胞中重新诱导改效应。
ICI 118,551对β1受体介导的电机械收缩力的缩短、收缩压的提升、肾素的上调没有影响。它和心得安（一种用于治疗心律不齐、心绞痛等的药物）一样，抑制β2受体所介导的舒张压的降低以及去甲肾上腺素的上调。通过ICI 118,551抑制β2受体后，降低了血压。
ICI-118551
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2022/04/29 | S8114 | ICI-118551
ICI-118551 Hydrochloride | 1217094-53-5 | 5mg | 1613.61元 |
| 2022/04/29 | S8114 | ICI-118551
ICI-118551 Hydrochloride | 1217094-53-5 | 25mg | 4889.65元 |
1217094-53-5, ICI-118551 相关搜索:
帕妥珠单抗 (±)-1-[2,3-(二氢-7-甲基1H-茚-4-基)氧]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丁醇盐酸盐 ICI118,551HYDROCHLORIDE (2R,3R)-3-(1,1,1,2,3,3,3-heptadeuteriopropan-2-ylamino)-1-[(7-methyl-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)oxy]butan-2-ol:hydrochloride
- 药靶配体
- 3-(异丙基氨基)-1-((7-甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)氧基)丁-2-醇盐酸盐
- 化合物ICI-118551 HYDROCHLORIDE
- 1217094-53-5
- (Rac)-ICI-118551 (hydrochloride)
- 3-(isopropylamino)-1-((7-methyl-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)oxy)butan-2-ol hydrochloride