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4-羟基-3,3-二甲基-2H-苯并[G]吲哚-2,5(3H)-二酮

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 4-羟基-3,3-二甲基-2H-苯并[G]吲哚-2,5(3H)-二酮 试剂级价格
4-羟基-3,3-二甲基-2H-苯并[G]吲哚-2,5(3H)-二酮, 39674-97-0, 结构式
4-羟基-3,3-二甲基-2H-苯并[G]吲哚-2,5(3H)-二酮
CAS号:
39674-97-0
英文名:
4-HYDROXY-3,3-DIMETHYL-2H-BENZO[G]INDOLE-2,5(3H)-DIONE
英文别名:
BVT 948;BVT-948 (SPS8I-3);4-HYDROXY-3,3-DIMETHYL-2H-BENZ[G]INDOLE-2,5(3H)-DIONE;4-HYDROXY-3,3-DIMETHYL-2H-BENZO[G]INDOLE-2,5(3H)-DIONE;2H-Benz[g]indole-2,5(3H)-dione, 4-hydroxy-3,3-dimethyl-;Cytochrome P450,Histone Methyltransferase,BVT 948,BVT948,Inhibitor,Phosphatase,CYPs,BVT-948,inhibit
中文名:
4-羟基-3,3-二甲基-2H-苯并[G]吲哚-2,5(3H)-二酮
中文别名:
化合物BVT948;BVT 948,酪氨酸磷酸酶(PTP)抑制剂;4-羟基-3,3-二甲基-2H-苯并[G]吲哚-2,5(3H)-二酮
CBNumber:
CB5736256
分子式:
C14H11NO3
分子量:
241.24
MOL File:
39674-97-0.mol

4-羟基-3,3-二甲基-2H-苯并[G]吲哚-2,5(3H)-二酮化学性质

沸点:
400.8±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
DMSO: 18 mg/mL
形态:
solid
酸度系数(pKa):
5.78±0.40(Predicted)
颜色:
red
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 43
安全说明: 36/37
WGK Germany: 3

4-羟基-3,3-二甲基-2H-苯并[G]吲哚-2,5(3H)-二酮性质、用途与生产工艺

生物活性

BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的抑制剂，也可以抑制几种细胞色素 P450 (P450) 异构体和赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A)。

靶点

PTP, P450, SETD8

体外研究

Results show that the effect of BVT948 (BVT.948) is to strengthen the insulin signal and has no effects on the duration of the signal. BVT948 appears to be an effective inhibitor of both protein tyrosine phosphatases (PTP activity and P450 activity). BVT948 efficiently and selectively suppresses cellular H4 lysine 20 (H4K20me1) at doses lower than 5 μM within 24 h. The cells treated with BVT948 recapitulate cell-cycle-arrest phenotypes similar to what are reported for knocking down SETD8 by RNAi. Treatment of MCF-7 cells with 0.5, 1 or 5 μM of BVT948 for 24 h does not cause any significant changes in cell viability. BVT948 inhibits TPA-induced MMP-9 up-regulation in a dose-dependent manner. Treatment with BVT948 inhibits TPA-stimulated NF-κB binding activity, but not AP-1 binding activity. BVT948 does not affect the MAPK phosphorylation by TPA. Treatment with BVT948 diminishes the TPA-induced cell invasion by 50%.

体内研究

Results show that 3 μmol/kg BVT948 (BVT.948) significantly enhances glucose clearance from the blood stream in response to insulin compare with vehicle-treated controls.

4-羟基-3,3-二甲基-2H-苯并[G]吲哚-2,5(3H)-二酮 上下游产品信息

上游原料

下游产品

4-羟基-3,3-二甲基-2H-苯并[G]吲哚-2,5(3H)-二酮 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-1006254-羟基-3,3-二甲基-2H-苯并[G]吲哚-2,5(3H)-二酮
BVT948		39674-97-05mg900元
2024/04/30HY-1006254-羟基-3,3-二甲基-2H-苯并[G]吲哚-2,5(3H)-二酮
BVT948		39674-97-010mM * 1mLin DMSO990元

4-羟基-3,3-二甲基-2H-苯并[G]吲哚-2,5(3H)-二酮 生产厂家

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