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6 - 甲基-1,1' - [2 - (5 - 甲基- 2-苯基- 4-恶唑基)乙基] - 螺[4H - 3-1,1 - 苯并恶嗪- 4,4' -哌啶]-2(1H)-酮

6 - 甲基-1,1
6 - 甲基-1,1' - [2 - (5 - 甲基- 2-苯基- 4-恶唑基)乙基] - 螺[4H - 3-1,1 - 苯并恶嗪- 4,4' -哌啶]-2(1H)-酮
CAS号:
300816-15-3
英文名:
RS 504393
英文别名:
RS 504393;RS-504393; RS504393;RS504393 >=98% (HPLC);6-methyl-1'-[2-(5-methyl-2-phenyl-1,3-oxazol-4-yl)ethyl]spir...;CC chemokine receptor,RS504393,Inhibitor,RS 504393,inhibit,CCR,RS-504393;6-Methyl-1'-[2-(5-Methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)ethyl]-spiro[4H-3,1-benzoxazine-4,4'-piperidi;6-Methyl-1'-(2-(5-methyl-2-phenyloxazol-4-yl)ethyl)spiro-[benzo[d][1,3]oxazine-4,4'-piperidin];6-Methyl-1'-(2-(5-methyl-2-phenyloxazol-4-yl)ethyl)spiro-[benzo[d][1,3]oxazine-4,4'-piperidin]-2(;6-Methyl-1'-[2-(5-methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)ethyl]-spiro[4H-3,1-benzoxazine-4,4'-piperidin]-2(1H)-one;6-Methyl-1'-(2-(5-Methyl-2-phenyloxazol-4-yl)ethyl)spiro[benzo[d][1,3]oxazine-4,4'-piperidin]-2(1H)-one
中文名:
6 - 甲基-1,1' - [2 - (5 - 甲基- 2-苯基- 4-恶唑基)乙基] - 螺[4H - 3-1,1 - 苯并恶嗪- 4,4' -哌啶]-2(1H)-酮
中文别名:
化合物RS 504393;RS504393,CCR2趋化因子受体拮抗剂;6-甲基-1'-[2-(5-甲基-2-苯基-4-恶唑基)乙基]螺[4H-3,1-苯并恶嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-酮;6-甲基-1'-(2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙基)螺[苯并[D][1,3]恶嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-一;6-甲基-1'-(2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙基)螺[苯并[D][1,3]恶嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-酮;6-甲基-1'-[2-(5-甲基-2-苯基-噁唑-4-基)乙基]-螺[4H-3,1-苯并噁嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-酮;6-甲基-1,1'-[2-(5-甲基-2-苯基-4-恶唑基)乙基]-螺[4H-3-1,1-苯并恶嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-酮;6 - 甲基-1,1' - [2 - (5 - 甲基- 2-苯基- 4-恶唑基)乙基] - 螺[4H - 3-1,1 - 苯并恶嗪- 4,4' -哌啶]-2(1H)-酮;6 - 甲基-1,1' - [2 - (5 - 甲基- 2-苯基- 4-恶唑基)乙基] - 螺[4H - 3-1,1 - 苯并恶嗪- 4,4' -哌啶]-2(1H)-酮 1级
CBNumber:
CB5837883
分子式:
C25H27N3O3
分子量:
417.5
MOL File:
300816-15-3.mol

6 - 甲基-1,1' - [2 - (5 - 甲基- 2-苯基- 4-恶唑基)乙基] - 螺[4H - 3-1,1 - 苯并恶嗪- 4,4' -哌啶]-2(1H)-酮化学性质

密度:
1.28
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble1mg/mL, clear (warmed)
形态:
powder
颜色:
white to beige
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26
WGK Germany: 3

6 - 甲基-1,1' - [2 - (5 - 甲基- 2-苯基- 4-恶唑基)乙基] - 螺[4H - 3-1,1 - 苯并恶嗪- 4,4' -哌啶]-2(1H)-酮性质、用途与生产工艺

生物活性

RS 504393 是一种选择性的 CCR2 拮抗剂,作用于人重组 CCR2 和 CCR1 受体,IC50 值分别为 89 nM 和 > 100 μM。

靶点

CCR2

89 nM (IC 50 )

Human α 1a receptor

72 nM (IC 50 )

Human α 1d receptor

460 nM (IC 50 )

5HT-1a receptor

1070 nM (IC 50 )

体外研究

RS 504393 inhibits the MCP-1-induced chemotaxis with an IC 50 of 330 nM. RS 504393 treatment suppresses allergen induced β-hexosaminidase release significantly. Without allergen priming, MCP-1 induces mast cell degranulation, which is completely suppressed by RS 504393.

体内研究

RS504393 (0.3-3 μg) with CCL2 progressively blocks thermal hyperalgesia dose-dependently in mice. RS 504393 (5 mg/kg, i.v.) supresses the elevated numbers of leukocytes and increased total protein content in BALF induced by The LPS. RS504393 significantly down regulates the LPS-induced elevation of IL-1β, PAI-1 mRNA and protein expressions. RS504393 significantly suppresses induced lung edema, protein-rich fluid, polymorphonuclear accumulation and bronchial wall thickening induced by LPS. RS-504393 significantly reduces renal pathology, especially the extensive interstitial fibrosis mediated by decrease in type I collagen synthesis in a UUO model.

6 - 甲基-1,1' - [2 - (5 - 甲基- 2-苯基- 4-恶唑基)乙基] - 螺[4H - 3-1,1 - 苯并恶嗪- 4,4' -哌啶]-2(1H)-酮 上下游产品信息

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6 - 甲基-1,1' - [2 - (5 - 甲基- 2-苯基- 4-恶唑基)乙基] - 螺[4H - 3-1,1 - 苯并恶嗪- 4,4' -哌啶]-2(1H)-酮 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-15418RS 5043931 mg324元
2024/04/30HY-154186 - 甲基-1,1' - [2 - (5 - 甲基- 2-苯基- 4-恶唑基)乙基] - 螺[4H - 3-1,1 - 苯并恶嗪- 4,4' -哌啶]-2(1H)-酮
RS 504393
300816-15-35mg810元

6 - 甲基-1,1' - [2 - (5 - 甲基- 2-苯基- 4-恶唑基)乙基] - 螺[4H - 3-1,1 - 苯并恶嗪- 4,4' -哌啶]-2(1H)-酮 生产厂家

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300816-15-3, 6 - 甲基-1,1' - [2 - (5 - 甲基- 2-苯基- 4-恶唑基)乙基] - 螺[4H - 3-1,1 - 苯并恶嗪- 4,4' -哌啶]-2(1H)-酮 相关搜索:

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