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BIQ

BIQ, 223387-75-5, 结构式
BIQ
CAS号:
223387-75-5
英文名:
FG 2216
英文别名:
BIQ;IOX-3;YM 311;FG2216;FG-2216;FG 2216;CS-1687;FG-2216(IOX3;FG-2216 - YM 311;FG2216;FG-2216;FG 2216
中文名:
BIQ
中文别名:
FG-2216 游离;化合物FG-2216;2-(1-氯-4-羟基异喹啉-3-甲酰胺)乙酸;2-(1-氯-4-羟基异喹啉-3-甲酰氨基)乙酸;[[(1-氯-4-羟基异喹啉-3-基)羰基]氨基]乙酸
CBNumber:
CB62666905
分子式:
C12H9ClN2O4
分子量:
280.66
MOL File:
223387-75-5.mol

BIQ化学性质

沸点:
670.6±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.571±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
insoluble in H2O; ≥14.05 mg/mL in DMSO; ≥5.12 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形态:
powder
酸度系数(pKa):
3.20±0.10(Predicted)
颜色:
white to beige
安全信息

BIQ性质、用途与生产工艺

生物活性

FG-2216是一种有效的,口服具有活性的 HIF 脯氨酰4-羟化酶抑制剂,对PHD2的 IC50 为 3.9 μM。Phase 2。

靶点

TargetValue
PHD2
(Cell-free assay)
3.9 μM

体外研究

在雄性恒河猴中,FG-2216 (60 mg/kg, p.o.)诱导显著且可逆的Epo诱导,并诱导HbF表达小幅增高。

体内研究

FG-2216 (40-60 mg/kg; p.o. twice a week for 150 d) induces erythropoiesis and a small elevation of hemoglobin (HbF) expression, and is well tolerated in rhesus macaques.
FG-2216 (50 mg/kg; p.o. once daily for 4 or 12 d) increases hematocrit, red blood cell counts, and hemoglobin levels in mice.
FG-2216 (40-60 mg/kg; a single p.o) reversibly induces endogenous Epo in rhesus macaques.

Animal Model: Male rhesus macaques (3-6 years; 4-7 kg) mice are treated with large-volume phlebotomy with iron supplementation
Dosage: 40, 60 mg/kg
Administration: P.o. (40 mg/kg) twice a week for 6-8 weeks
P.o. (60 mg/kg) twice a week for 6-8 weeks
P.o. (60 mg/kg) twice a week for 6-8 weeks
Result: Exhibited reticulocytosis within 1-2 weeks of dosing.
Increased total hemoglobin levels at the end of the study duration.

BIQ 上下游产品信息

上游原料

下游产品

BIQ 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-15641BIQ
FG-2216
223387-75-52mg900元
2024/04/30HY-15641BIQ
FG-2216
223387-75-55 mg1300元

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上海皓元医药股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中国 7553 61
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TargetMol中国(陶术生物) 021-021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中国 7854 58
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ChemeGen 中国 18818260767 sales@chemegen.com 中国 6975 58
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