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CS-2340

CS-2340, 1254036-71-9, 结构式
CS-2340
CAS号:
1254036-71-9
英文名:
6-(1H-indol-4-yl)-4-(5-((4-isopropylpiperazin-1-yl)methyl)oxazol-2-yl)-1H-indazole
英文别名:
CS-2340;Nemiralisib;GSK2269557 (free base);Nemiralisib(GSK2269557);gsk2269557(Nemiralisib);GSK 2269557;GSK-2269557;PI3Kδ inhibitor GS2269557;PI3Kδ inhibitor GS2269557;Nemiralisib (GSK2269557 free base);6-(1H-indol-4-yl)-4-(5-((4-isopropylpiperazin-1-yl)methyl)oxazol-2-yl)-1H-indazole
中文名:
CS-2340
中文别名:
奈米利塞;化合物 T15431;PI3KΔ抑制剂(GSK2269557 FREE BASE)
CBNumber:
CB63106826
分子式:
C26H28N6O
分子量:
440.54
MOL File:
1254036-71-9.mol

CS-2340化学性质

沸点:
706.2±70.0 °C(Predicted)
密度:
1.281±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO: 33.33 mg/mL (75.66 mM)
酸度系数(pKa):
12.90±0.40(Predicted)
安全信息

CS-2340性质、用途与生产工艺

生物活性

Nemiralisib,又名GSK-2269557,是有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂(pKi=9.9)。

靶点

TargetValue
PI3Kδ
(Cell-free assay)
9.9(pKi)

体内研究

GSK-2269557具有比较低的口服生物利用度(F=2%),在体内的清除率是28 mL/min/kg,但高容积分布,为6.3 L/kg. 0.3-1 μMGSK-2269557诱导浓度依赖性的QT间期和T p-e 延长,1μM GSK-2269557导致ORS波的延长,期间没有观察到尖端扭转心律失常。在brown Norway大鼠的急性OVA疾病模型中,Th2驱动肺部炎症,GSK-2269557能够保护肺部免受嗜酸性粒细胞招募(ED50=67 μg/kg),并浓度依赖性地减少所有白细胞亚种群的招募以及IL-13。

CS-2340 上下游产品信息

上游原料

下游产品

CS-2340 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-19535ACS-2340
Nemiralisib
1254036-71-95mg900元
2024/04/30HY-19535ACS-2340
Nemiralisib
1254036-71-910mM * 1mLin DMSO990元

CS-2340 生产厂家

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上海碧咸医药科技有限公司 021-13816613772 13816613772 huahero21@sina.com 中国 360 55
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