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6-[1-(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)环丙基]-3-吡啶羧酸

生物活性 体外研究 体内研究 6-[1-(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)环丙基]-3-吡啶羧酸 试剂级价格
6-[1-(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)环丙基]-3-吡啶羧酸, 153559-76-3, 结构式
6-[1-(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)环丙基]-3-吡啶羧酸
CAS号:
153559-76-3
英文名:
6-[1-(3,5,5,8,8-PENTAMETHYL-5,6,7,8-TETRAHYDRO-NAPHTHALEN-2-YL)-CYCLOPROPYL]-NICOTINIC ACID
英文别名:
LG 268;CD 3127;lg100268;ALRT 268;LGD 1268;AGN 192620;LGD 100268;hthalenyl)cyclopropyl)-;3-pyridinecarboxylicacid,6-(1-(5,6,7,8-tetrahydro-3,5,5,8,8-pentamethyl-2-nap;6-[1-(3,5,5,8,8-Pentamethyl-5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthyl)cyclopropyl]nicotinic Acid
中文名:
6-[1-(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)环丙基]-3-吡啶羧酸
中文别名:
化合物 T19703;6-[1-(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四氢-2-萘基)环丙基]烟酸;6-[1-(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)环丙基]-3-吡啶羧酸
CBNumber:
CB6458625
分子式:
C24H29NO2
分子量:
363.49
MOL File:
153559-76-3.mol

6-[1-(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)环丙基]-3-吡啶羧酸化学性质

熔点:
275-277°C
沸点:
487.0±33.0 °C(Predicted)
密度:
1.115±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMSO: ≥5mg/mL (warmed)
酸度系数(pKa):
2.35±0.10(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
安全信息
WGK Germany: 3

6-[1-(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)环丙基]-3-吡啶羧酸性质、用途与生产工艺

生物活性

LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的视黄素X受体 (RXR) 激动剂，对 RXR-α，RXR-β，和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍)， 对 RXR-α，RXR-β，和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM，6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体，诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。

体外研究

LG100268 (100 nM-1 μM; 24 hours) shows a downregulation of CSF3 and a 2.5-fold decrease of CXCL2 and IL-1β mRNA expression in RAW264.7 cells.

Cell Viability Assay

Cell Line: RAW264.7 cells
Concentration: 100 nM-1 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreased LPS induced cytokine mRNA levels.

体内研究

LG100268 (oral diet; 100 mg/kg; once daily; 7 weeks) combines with C/P presents a more markedly reduced average tumor burden than LG268 or C/P alone. The combination establish a reduced lung tumors, which represents a reduction of 82% (vs. 59%-67% with the single drugs) in comparison with the controls.

Animal Model: A/J mice
Dosage: 50 mg/kg (Combines with carboplatin (50 mg/kg i.p.) starts 1 week after the LG268 treatment diet)
Administration: Oral diet; once daily; 7 weeks
Result: Decreased lung tumors growth significantly in mice.

6-[1-(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)环丙基]-3-吡啶羧酸 上下游产品信息

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更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-15340LG1002681 mg454元
2024/04/30HY-153406-[1-(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)环丙基]-3-吡啶羧酸
LG100268		153559-76-35mg1000元

6-[1-(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)环丙基]-3-吡啶羧酸 生产厂家

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