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4-[2-[5,6-二氢-5,5-二甲基-8-(4-甲基苯基)-2-萘基]乙炔基]苯甲酸

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 4-[2-[5,6-二氢-5,5-二甲基-8-(4-甲基苯基)-2-萘基]乙炔基]苯甲酸 试剂级价格
4-[2-[5,6-二氢-5,5-二甲基-8-(4-甲基苯基)-2-萘基]乙炔基]苯甲酸, 171746-21-7, 结构式
4-[2-[5,6-二氢-5,5-二甲基-8-(4-甲基苯基)-2-萘基]乙炔基]苯甲酸
CAS号:
171746-21-7
英文名:
4-{[5,5-dimethyl-8-(4-methylphenyl)-5,6-dihydronaphthalen-2-yl]ethynyl}benzoic acid
英文别名:
CD 3106;AGN 193109;AGN 193109 SodiuM Salt;4-((5,5-Dimethyl-8-p-tolyl-5,6-dihydronaphthalen-2-yl)ethynyl)benzoic acid;4-{[5,5-diMethyl-8-(4-Methylphenyl)-5,6-dihydronaphthalen-2-yl]ethynyl}benzoic acid;4-[2-[5,6-Dihydro-5,5-dimethyl-8-(4-methylphenyl)-2-naphthalenyl]ethynyl]benzoic Acid;Benzoic acid, 4-[2-[5,6-dihydro-5,5-dimethyl-8-(4-methylphenyl)-2-naphthalenyl]ethynyl]-;AGN193109,Autophagy,Inhibitor,Retinoic acid receptors,Retinoid X receptors,RAR/RXR,AGN 193109,AGN-193109,inhibit
中文名:
4-[2-[5,6-二氢-5,5-二甲基-8-(4-甲基苯基)-2-萘基]乙炔基]苯甲酸
中文别名:
化合物AGN 193109;AGN 193109,泛RAR拮抗剂;4-[2-[5,6-二氢-5,5-二甲基-8-(4-甲基苯基)-2-萘基]炔基]苯甲酸;4-[2-[5,6-二氢-5,5-二甲基-8-(4-甲基苯基)-2-萘基]乙炔基]苯甲酸
CBNumber:
CB71359968
分子式:
C28H24O2
分子量:
392.49
MOL File:
171746-21-7.mol

4-[2-[5,6-二氢-5,5-二甲基-8-(4-甲基苯基)-2-萘基]乙炔基]苯甲酸化学性质

熔点:
246-255?C
沸点:
564.5±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
Chloroform (Slightly, Heated), DMSO (Slightly, Sonicated)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
4.08±0.10(Predicted)
颜色:
Off-White to Pale Yellow
稳定性:
Hygroscopic
安全信息

4-[2-[5,6-二氢-5,5-二甲基-8-(4-甲基苯基)-2-萘基]乙炔基]苯甲酸性质、用途与生产工艺

生物活性

AGN 193109 是一种视黄酸类似物，是有效的，特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂，可抑制 RARα，RARβ 和 RARγ 的活性，Kd 值分别为 2 nM，2 nM 和 3 nM。

靶点

Kd: 2 nM (RARα), 2 nM (RARβ), 3 nM (RARγ)

体外研究

AGN 193109 is a highly effective antagonist of retinoic acid receptors, with K d s of 2 nM, 2 nM, and 3 nM for RARα, RARβ, and RARγ, respectively. AGN 193109 is completely RAR specific, because it does not bind to or transactivate through any of the RXRs. AGN 193109 (100 nM) inhibits the TTNPB (a retinoic acid receptor agonist)-dependent morphological change in ECE16-1 cells. AGN193109 half-reverses retinoid-dependent growth suppression at 10 nM, and completely shows this effect at 100 nM in ECE16-1 cells. AGN193109 (100 nM) also eliminates TTNPB-induced decrease in levels of K5, K6, K14, K16, and K17 and increase in levels of K7, K8, and K19.

体内研究

AGN 193109 (1.15 μmol/kg) does not causes overt toxicity and has no effect on spleen weight on the mice, but it suppresses TTNPB-induced increase in spleen weight of the mice. AGN 193109 also significantly reduces the cutaneous toxicity induced by ATRA. AGN 193109 (0.30 or 1.20 μmol/kg) by topical treatment significantly reduces both weight loss and cutaneous toxicity caused by oral TTNPB cotreatment.

4-[2-[5,6-二氢-5,5-二甲基-8-(4-甲基苯基)-2-萘基]乙炔基]苯甲酸 上下游产品信息

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更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-U00449AGN 1931091 mg863元
2024/04/30HY-U004494-[2-[5,6-二氢-5,5-二甲基-8-(4-甲基苯基)-2-萘基]乙炔基]苯甲酸
AGN 193109		171746-21-75mg1900元

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