CP-673451
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- CAS号:
- 343787-29-1
- 英文名:
- 1-{2-[5-(2-Methoxy-ethoxy)-benzoimidazol-1-yl]-quinolin-8-yl}-piperidin-4-ylamine
- 英文别名:
- CS-464;CP 673451;CP 673451; CP673451;CP-673451;CP 673451;CP673451;CP-673451 PDGFR Inhibitor CP673451;1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-ylamine;1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)-1H-benzimidazol-1-yl]-8-quinolinyl]-4-piperidinamine;4-PiperidinaMine,1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)-1H-benziMidazol-1-yl]-8-quinolinyl]-;1-{2-[5-(2-Methoxy-ethoxy)-benzoimidazol-1-yl]-quinolin-8-yl}-piperidin-4-ylamine;1-(2-(5-(2-methoxyethoxy)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)quinolin-8-yl)piperidin-4-amine
- 中文名:
- CP-673451
- 中文别名:
- 化合物CP673451;CP-673451,PDGFR抑制剂;血小板源生长因子受体(PDGFR)抑制剂;1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺;1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺 5级;1-(2-(5-(2-甲氧基乙氧基)-1H-苯并[D]咪唑-1-基)喹啉-8-基)哌啶-4-胺
- CBNumber:
- CB72512526
- 分子式:
- C24H27N5O2
- 分子量:
- 417.5
- MOL File:
- 343787-29-1.mol
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CP-673451化学性质
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沸点:
-
656.3±65.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.32
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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insoluble in H2O; ≥2.39 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥20.9 mg/mL in DMSO
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形态:
-
Powder
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酸度系数(pKa):
-
9.84±0.20(Predicted)
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CP-673451性质、用途与生产工艺
CP 673451，是一种选择性 PDGFRα/ β 抑制剂。PDGFR 在肿瘤细胞的迁移和增殖中发挥着重要的作用，PDGFR 激活和过量表达有助于肿瘤发生和转移。 因此，抑制PDGFR 介导的信号传导通路是治疗癌症的一个新的方向。
CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，IC50为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，IC50值为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上。在恶性胶质肿瘤中，CP-673451 (33 毫克/千克)能够抑制>50%的PDGFR-β受体4小时，在血浆中C
max下相应的EC50为120纳克/毫升。在海绵的血管生成模型中，CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.，在 C
max下相应为5.5纳克/毫升)剂量下，抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。 CP-673451通过降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用减少细胞增殖。在RD和RUCH2培养基中，CP-673451妨碍rhabdosphere形成能力和细胞的分化，导致衰老增加。
CP 673451 (每天一次口服定量给药)在无胸腺小鼠体内抑制许多人类移植肿瘤，包括H460人类肺癌，Colo205和 LS174T 人类结肠癌，以及U87MG人类胶质母细胞瘤，在其皮下的生长(ED50 < 33毫克/千克)。在在RUCH2异种移植的小鼠体内，CP 673451减少了肿瘤的生长和间质细胞的浸润。
CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
| Target | Value |
PDGFRβ
(Cell-free assay)
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1 nM
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PDGFRα
(Cell-free assay)
|
10 nM
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CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，IC50值为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上。在恶性胶质肿瘤中，CP-673451 (33 毫克/千克)能够抑制>50%的PDGFR-β受体4小时，在血浆中C
max
下相应的EC50为120纳克/毫升。在海绵的血管生成模型中，CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.，在 C
max
下相应为5.5纳克/毫升)剂量下，抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。 CP-673451通过降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用减少细胞增殖。在RD和RUCH2培养基中，CP-673451妨碍rhabdosphere形成能力和细胞的分化，导致衰老增加。
CP 673451 (每天一次口服定量给药)在无胸腺小鼠体内抑制许多人类移植肿瘤，包括H460人类肺癌，Colo205和 LS174T 人类结肠癌，以及U87MG人类胶质母细胞瘤，在其皮下的生长(ED50 < 33毫克/千克)。在在RUCH2异种移植的小鼠体内，CP 673451减少了肿瘤的生长和间质细胞的浸润。
CP-673451
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-12050 | CP-673451 | | 1 mg | 500元 |
| 2024/04/30 | HY-12050 | CP-673451
CP-673451 | 343787-29-1 | 5mg | 1100元 |
343787-29-1, CP-673451 相关搜索:
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- 合成有机化合物配体
- 药靶配体
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- 小分子抑制剂，天然产物
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- 血小板源生长因子受体(PDGFR)抑制剂
- 1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺 5级
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- 1-(2-(5-(2-甲氧基乙氧基)-1H-苯并[D]咪唑-1-基)喹啉-8-基)哌啶-4-胺
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- 343787-29-1
- CP-673451 PDGFR Inhibitor CP673451
- 1-{2-[5-(2-Methoxy-ethoxy)-benzoimidazol-1-yl]-quinolin-8-yl}-piperidin-4-ylamine USP/EP/BP
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- CP 673451; CP673451
- 1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)-1H-benzimidazol-1-yl]-8-quinolinyl]-4-piperidinamine
- CP-673451;CP 673451;CP673451
- 1-{2-[5-(2-Methoxy-ethoxy)-benzoimidazol-1-yl]-quinolin-8-yl}-piperidin-4-ylamine
CP 673451
- 1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-ylamine CP 673451
- 1-(2-(5-(2-methoxyethoxy)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)quinolin-8-yl)piperidin-4-amine
- 4-PiperidinaMine,1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)-1H-benziMidazol-1-yl]-8-quinolinyl]-
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- 1-{2-[5-(2-Methoxy-ethoxy)-benzoimidazol-1-yl]-quinolin-8-yl}-piperidin-4-ylamine