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马来酸茚达特罗

马来酸茚达特罗, 753498-25-8, 结构式
马来酸茚达特罗
CAS号:
753498-25-8
英文名:
Indacaterol Maleate
英文别名:
Onbrez;Onbrez maleate;Arcapta maleate;Indatarol maleate;ndacaterol Maleate;Indacaterol Maleate;QAB 149 Maleic Acid;IndacaterolMaleate>Indacaterol maleic acid;Indacaterol Maleate(API)
中文名:
马来酸茚达特罗
中文别名:
茚达特罗马来酸;马来酸茚达特罗;印达特罗中间体;茚达特罗马来酸盐;马来酸盐茚达特罗;马来酸吲达卡特罗;马来酸盐茚达特罗杂质;茚达特罗马来酸盐(API);化合物BICTEGRAVIR;马来酸茚达特罗, 一种超长效Β-肾上腺素受体激动剂
CBNumber:
CB72566367
分子式:
C28H32N2O7
分子量:
508.57
MOL File:
753498-25-8.mol

马来酸茚达特罗化学性质

熔点:
195-197°C (dec.)
储存条件:
Refrigerator
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
颜色:
White to Pale Beige
InChIKey:
IREJFXIHXRZFER-NVEIECOTNA-N
SMILES:
C(/C(=O)O)=C/C(=O)O.[C@H](C1C=CC(O)=C2NC(=O)C=CC=12)(O)CNC1CC2=CC(CC)=C(CC)C=C2C1 |&1:8,r|
安全信息
海关编码: 29339900

马来酸茚达特罗性质、用途与生产工艺

生物活性

Indacaterol (QAB149)是一种超长效的β-adrenoceptor激动剂,对β1-adrenoceptor的pKi为 7.36,对 β2-adrenoceptor 的pKi为5.48。

靶点

TargetValue
β1-adrenoceptor
()
7.36(pKi)
β2-adrenoceptor
()
5.48(pKi)

体外研究

Indacaterol刺激稳定转染人β2肾上腺素受体的中国仓鼠卵巢细胞中产生cAMP。它能够浓度依赖性地抑制电刺激的豚鼠气管中电诱导的收缩,pEC50为8.23。Indacaterol诱导浓度依赖性收缩能效应,在离体的豚鼠左心房中最大效力为75%。 Indacaterol浓度依赖性逆转卡巴胆碱诱导的收缩,在人小气道中IC50为37 nM。Indacaterol浓度依赖性逆转血清素诱导的收缩,在大鼠小气道中IC50为10.5 nM。Indacaterol在大鼠和人小气道中最高固有活性分别为53%和73%。 Indacaterol (10 μM)对EFS诱导的离体人支气管收缩产生近乎完全的抑制作用,该作用持续12小时。 Indacaterol抑制IgE依赖性组氨酸从巨噬细胞的释放,固有活性(长效Indacaterol 的Emax/ Isoprenaline的Emax )为1.03。 Indacaterol诱导cAMP从人气道平滑肌的释放,pEC50为8.53,Emax为48%。与原代ASM细胞中CHO-K1数据相比,Indacaterol似乎具有降低的疗效。

体内研究

Indacaterol (6.7 μg/kg)抑制5-HT诱导的支气管狭窄,在有意识的豚鼠体内最大作用为85%。Indacaterol (12.5 μg/kg)剂量依赖性抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩,在麻醉大恒河猴体内最大作用为85%。

马来酸茚达特罗 上下游产品信息

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马来酸茚达特罗 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/11XW75349825802马来酸茚达特罗753498-25-8100MG1311元
2024/11/11XW75349825801马来酸茚达特罗753498-25-820MG481元

马来酸茚达特罗 生产厂家

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北京翔宇恒天医药技术有限公司 010-88755821 13911359480 sophia_818@126.com 中国 328 55
上海泽涵生物医药科技有限公司 021-61350663 13052117465 sales@zehanbiopharma.com 中国 1009 55
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Henan Alfa Chemical Co., Ltd 中国 13225 58
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广州优南科技有限公司 020-82000279 18988968278 sales@ubiochem.com 中国 4297 58
爱必信(上海)生物科技有限公司 021-38015121 15000105423 wulan@absin.cn 中国 24731 58
卡托研究化学公司 020-81215950 4000-868-328 customer@uwalab.com 美国 10404 58
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