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3-(2-氨基乙基)-5-[3-(4-丁氧基苯基)亚丙基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐

3-(2-氨基乙基)-5-[3-(4-丁氧基苯基)亚丙基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐, 1449240-68-9, 结构式
3-(2-氨基乙基)-5-[3-(4-丁氧基苯基)亚丙基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐
CAS号:
1449240-68-9
英文名:
K145 (hydrochloride)
英文别名:
K145(HCl);K145 HCl salt;SphK2 inhibitor;K14 (hydrochloride);K145 (hydrochloride);K145 hydrochloride >=98% (HPLC);SPHK2 INHIBITOR;K 145 HYDROCHLORIDE;K-145 HYDROCHLORIDE;3-(2-Aminoethyl)-5-(3-(4-butoxyphenyl)propylidene)thiazolidine-2,4-dione hydrochloride;3-(2-Amino-ethyl)-5-[3-(4-butoxyl-phenyl)-propylidene]-thiazolidine-2,4-dione hydrochloride;3-(2-Aminoethyl)-5-[3-(4-butoxyphenyl)propylidene]-2,4-thiazolidinedione hydrochloride (1:1)
中文名:
3-(2-氨基乙基)-5-[3-(4-丁氧基苯基)亚丙基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐
中文别名:
K145盐酸盐;SPHK2抑制剂(K145盐酸盐);3-(2-氨乙基)-5-(3-(4-丁氧基苯基)丙亚基)噻唑烷-2,4-二酮 盐酸盐;3-(2-氨基乙基)-5-[3-(4-丁氧基苯基)亚丙基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐
CBNumber:
CB72677063
分子式:
C18H25ClN2O3S
分子量:
384.9207
MOL File:
1449240-68-9.mol

3-(2-氨基乙基)-5-[3-(4-丁氧基苯基)亚丙基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐化学性质

储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble20mg/mL, clear
形态:
powder
颜色:
white to beige
安全信息
WGK Germany: 3

3-(2-氨基乙基)-5-[3-(4-丁氧基苯基)亚丙基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

K145 hydrochloride 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂,IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。

靶点

IC50: 4.3 µM (SphK2)
Ki: 6.4 µM (SphK2)

体外研究

K145 (0-10 µM; 24-72 hours; U937 cells) treatment significantly inhibits the growth of U937 cells in a concentration-dependent manner.
K145 (10 µM; 24 hours; U937 cells) treatment significantly induces apoptosis in U937 cells.
K145 (4-8 µM; 3 hours; U937 cells) treatment decreases the phosphorylation of ERK and Akt.
Treatment with K145 (10 µM) causes a decrease of total cellular S1P without significant effects on ceramide levels.

Cell Viability Assay

Cell Line: U937 cells
Concentration: 0 µM, 4 µM, 6 µM, 8 µM, 10 µM
Incubation Time: 24 hours, 48 hours, 72 hours
Result: Significantly inhibited the growth of U937 cells in a concentration-dependent manner.

Apoptosis Analysis

Cell Line: U937 cells
Concentration: 10 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Significantly induced apoptosis in U937 cells.

Western Blot Analysis

Cell Line: U937 cells
Concentration: 4 µM, 8 µM
Incubation Time: 3 hours
Result: Phosphorylated ERK and Akt were decreased.

体内研究

K145 (50 mg/kg; oral gavage; daily; for 15 days; BALB/c-nu mice) treatment significantly inhibits the growth of U937 tumors in nude mice.

Animal Model: BALB/c-nu mice injected with U937 cells
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Oral gavage; daily; for 15 days
Result: Inhibited the growth of U937 tumors at 50 mg/kg dose and no apparent toxicity was observed.

3-(2-氨基乙基)-5-[3-(4-丁氧基苯基)亚丙基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐 上下游产品信息

上游原料

下游产品

3-(2-氨基乙基)-5-[3-(4-丁氧基苯基)亚丙基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-15779A3-(2-氨基乙基)-5-[3-(4-丁氧基苯基)亚丙基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐
K145 hydrochloride
1449240-68-95mg418元
2024/04/30HY-15779A3-(2-氨基乙基)-5-[3-(4-丁氧基苯基)亚丙基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐
K145 hydrochloride
1449240-68-910mg585元

3-(2-氨基乙基)-5-[3-(4-丁氧基苯基)亚丙基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐 生产厂家

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