化合物S55746
|
|
- CAS号:
- 1448584-12-0
- 英文名:
- S55746
- 英文别名:
- BLC201;S55746;S55746 (BLC201);BCL-201 (S55746);S55746(S055746,BCL201);S55746 (Synonyms: BLC201);inhibit,BCL-201,Inhibitor,Bcl-2 Family,S55746,S-55746,BCL 201,BCL201,S 55746;N-(4-hydroxyphenyl)-3-[6-[(3S)-3-(morpholin-4-ylmethyl)-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carbonyl]-1,3-benzodioxol-5-yl]-N-phenyl-5,6,7,8-tetrahydroindolizine-1-carboxamide;1-Indolizinecarboxamide, 3-[6-[[(3S)-3,4-dihydro-3-(4-morpholinylmethyl)-2(1H)-isoquinolinyl]carbonyl]-1,3-benzodioxol-5-yl]-5,6,7,8-tetrahydro-N-(4-hydroxyphenyl)-N-phenyl-
- 中文名:
- 化合物S55746
- 中文别名:
- BCL201;化合物S55746
- CBNumber:
- CB74668476
- 分子式:
- C43H42N4O6
- 分子量:
- 710.82
- MOL File:
- 1448584-12-0.mol
|
|
|
化合物S55746化学性质
-
储存条件:
-
Store at -20°C
-
|
-
溶解度:
-
DMSO : 50 mg/mL (70.34 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble)
-
|
化合物S55746性质、用途与生产工艺
S55746 (S 055746,BCL201)是一种新型的、具有口服活性的BCL-2特异性抑制剂,Ki值为1.3 nM。它对Bcl-XL的亲和力弱,而对MCL-1、BFL-1(BCL2A1/A1)没有显著结合。S55746对BCL-2的选择性是对BCL-XL的70-400倍。
Target | Value |
Bcl-2
(Cell-free assay)
|
1.3 nM(Ki)
|
S55746可占据Bcl-2的疏水凹槽。在一系列血液细胞系中,S55746诱导凋亡标志,如磷脂酰丝氨酸外化、caspase-3激活和PARP断裂。对RS4;11细胞处理以S55746 72小时,S55746有效诱导期细胞杀伤,IC50为71.6 nM。在H146细胞(BCL-XL依赖性细胞系)中,其活性大大降低,IC50为1.7 μM。S55746对依赖于BCL-XL的细胞没有毒性作用,如血小板。
通过口服途径,每天让小鼠口服以S55746,在两种血液移植瘤模型(RS4;11和Toledo)中,S55746具有强力的抗肿瘤效果,而不引起体重减少和行为异常。
化合物S55746
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
---|
2024/04/30 | HY-117288 | S55746 | | 1 mg | 568元 |
2024/04/30 | HY-117288 | S55746 | 1448584-12-0 | 5 mg | 1250元 |
1448584-12-0, 化合物S55746 相关搜索:
- 药靶配体
- C43H42N4O6
- 化合物S55746
- BCL201
- 1448584-12-0
- BCL-201 (S55746)
- inhibit,BCL-201,Inhibitor,Bcl-2 Family,S55746,S-55746,BCL 201,BCL201,S 55746
- 1-Indolizinecarboxamide, 3-[6-[[(3S)-3,4-dihydro-3-(4-morpholinylmethyl)-2(1H)-isoquinolinyl]carbonyl]-1,3-benzodioxol-5-yl]-5,6,7,8-tetrahydro-N-(4-hydroxyphenyl)-N-phenyl-
- BLC201
- N-(4-hydroxyphenyl)-3-[6-[(3S)-3-(morpholin-4-ylmethyl)-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carbonyl]-1,3-benzodioxol-5-yl]-N-phenyl-5,6,7,8-tetrahydroindolizine-1-carboxamide
- S55746 (BLC201)
- S55746 (Synonyms: BLC201)
- S55746(S055746,BCL201)
- S55746