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化合物S55746

化合物S55746, 1448584-12-0, 结构式
化合物S55746
CAS号:
1448584-12-0
英文名:
S55746
英文别名:
BLC201;S55746;S55746 (BLC201);BCL-201 (S55746);S55746(S055746,BCL201);S55746 (Synonyms: BLC201);inhibit,BCL-201,Inhibitor,Bcl-2 Family,S55746,S-55746,BCL 201,BCL201,S 55746;N-(4-hydroxyphenyl)-3-[6-[(3S)-3-(morpholin-4-ylmethyl)-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carbonyl]-1,3-benzodioxol-5-yl]-N-phenyl-5,6,7,8-tetrahydroindolizine-1-carboxamide;1-Indolizinecarboxamide, 3-[6-[[(3S)-3,4-dihydro-3-(4-morpholinylmethyl)-2(1H)-isoquinolinyl]carbonyl]-1,3-benzodioxol-5-yl]-5,6,7,8-tetrahydro-N-(4-hydroxyphenyl)-N-phenyl-
中文名:
化合物S55746
中文别名:
BCL201;化合物S55746
CBNumber:
CB74668476
分子式:
C43H42N4O6
分子量:
710.82
MOL File:
1448584-12-0.mol

化合物S55746化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO : 50 mg/mL (70.34 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble)
安全信息

化合物S55746性质、用途与生产工艺

生物活性

S55746 (S 055746,BCL201)是一种新型的、具有口服活性的BCL-2特异性抑制剂,Ki值为1.3 nM。它对Bcl-XL的亲和力弱,而对MCL-1、BFL-1(BCL2A1/A1)没有显著结合。S55746对BCL-2的选择性是对BCL-XL的70-400倍。

靶点

TargetValue
Bcl-2
(Cell-free assay)
1.3 nM(Ki)

体外研究

S55746可占据Bcl-2的疏水凹槽。在一系列血液细胞系中,S55746诱导凋亡标志,如磷脂酰丝氨酸外化、caspase-3激活和PARP断裂。对RS4;11细胞处理以S55746 72小时,S55746有效诱导期细胞杀伤,IC50为71.6 nM。在H146细胞(BCL-XL依赖性细胞系)中,其活性大大降低,IC50为1.7 μM。S55746对依赖于BCL-XL的细胞没有毒性作用,如血小板。

体内研究

通过口服途径,每天让小鼠口服以S55746,在两种血液移植瘤模型(RS4;11和Toledo)中,S55746具有强力的抗肿瘤效果,而不引起体重减少和行为异常。

化合物S55746 上下游产品信息

上游原料

下游产品

化合物S55746 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-117288S557461 mg568元
2024/04/30HY-117288S557461448584-12-05 mg1250元

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