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DX-8951衍生物

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 DX-8951衍生物 试剂级价格
DX-8951衍生物, 1599440-33-1, 结构式
DX-8951衍生物
CAS号:
1599440-33-1
英文名:
Dxd
英文别名:
Dxd (Exatecan derivative);Dxd;OQM5SD32BQ;UNII-OQM5SD32BQ;Exatecan derivative;Exatecan derivative for ADC;Trastuzumab Deruxtecan (DS-8201a);Dxd,Inhibitor,ADC,ADC Cytotoxin,inhibit,Topoisomerase,HER2-targeting,ADC Payload;N-((1S,9S)-9- ethyl -5- fluoro -2,3,9,10,13,15- hexahydro -9- hydroxy -4- methyl -10,13- dioxo -1H,12H- benzo (de) pyrano (3',);N-((1S,9S)-9- ethyl -5- fluoro -2,3,9,10,13,15- hexahydro -9- hydroxy -4- methyl -10,13- dioxo -1H,12H- benzo (de) pyrano (3',)
中文名:
DX-8951衍生物
中文别名:
毒素;DXD抗体;化合物DXD;依喜替康衍生物;依喜替康代谢物;DX-8951衍生物;DXD,DNA TOPOISOMERASE I 抑制剂;N-((1S,9S)-9-乙基-5-氟-9-羟基-4-甲基-10,13-二氧代-2,3,9,10,13,15-六氢-1H,12H-苯并[DE]吡喃并[3',4':6,7]吲哚嗪并[1,2-B]喹啉-1-基)-2-羟基乙酰胺;N-((1S,9S)-9-乙基-5-氟-9-羟基-4-甲基-10,13-二氧代-2,3,9,10,13,15-六氢-1H,12H-苯并[DE]吡喃并[3',4':6,7]吲哚嗪并[1,2-B]喹啉-1-基)-2-羟基乙酰胺
CBNumber:
CB74796647
分子式:
C26H24FN3O6
分子量:
493.48
MOL File:
1599440-33-1.mol

DX-8951衍生物化学性质

沸点:
957.9±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO:40.0(Max Conc. mg/mL);81.06(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa):
11.18±0.40(Predicted)
安全信息

DX-8951衍生物性质、用途与生产工艺

生物活性

Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。

靶点

Topoisomerase I

0.31 μM (IC 50 )

Camptothecins

体外研究

Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10,000 ng/mL).

体内研究

DS-8201a (Dxd is the payload, 10 mg/kg, i.v.) shows potent antitumor activity in HER2-positive models with KPL4, JIMT-1, and Capan-1 and in HER2 low-expressing ST565 and ST313 models with HER2 IHC 1+/FISH-negative expression.

DX-8951衍生物 上下游产品信息

上游原料

下游产品

DX-8951衍生物 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-13631DDxd1 mg1142元
2024/04/30HY-13631DDX-8951衍生物
Dxd		1599440-33-15mg1400元

DX-8951衍生物 生产厂家

全球有 78家供应商   DX-8951衍生物国内生产厂家
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北京百普赛斯生物科技股份有限公司 18514007688 jiaxin.zhao@acrobiosystems.com 中国 742 58
上海禧耀医药科技有限公司 021-50896099 18017206244 sales@tekanbio.com 中国 101 58
无锡恩桥医药科技有限公司 0510-83591909 18018392058 info@enbridgepharm.com 中国 180 58
联宁（苏州）生物制药有限公司 0512-81877925 051281877925 info@levena.cn 中国 48 58
南通裕健医药科技有限公司 0513-15251351988 15251351988 954822935@qq.com 中国 372 58
上海特伯化学科技有限公司 021-58170097 info@topbiochem.com 中国 9449 58
深圳振强生物技术有限公司 0755-0755-66853366 13670046396 sales@chem-strong.com 中国 17993 56
上海楼岚生物科技有限公司 021-52996696，15000506266 15000506266 中国 4153 55
上海瀚香生物科技有限公司 17754423994 17754423994 2853530910@QQ.com 中国 8011 62
北京普西唐生物科技有限公司 010-60605840 18892239720 psaitong@jm-bio.com 中国 12308 58
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InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6393 58
Hangzhou Huarong Pharm Co., Ltd. 571-86758373 +8613588754946 sales@huarongpharm.com 中国 3149 58
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成都彼样生物科技有限公司 028-81700200 18108052721 2850505130@qq.com 中国 5182 58
无锡科华生物科技有限公司 0510-0510-86838766 2258830676@qq.com 中国 3833 58
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ChemeGen 中国 18818260767 sales@chemegen.com 中国 11289 58
上海新礼泰药业有限公司 18616665298 wenjie.li@bocimed.com 中国 226 58
上海辅欣医药科技有限公司 +86-021-021-50872116 +8613122107989 contact@fuxinpharm.com 中国 10297 58
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北京奥秘佳得医药科技有限公司 13522808617 omiget@qq.com 中国 9213 58
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天津普西唐生物医药科技有限公司 010-60605840 psaitong@jm-bio.com 中国 29778 58
江苏南创化学与生命健康研究院有限公司 025-025-58280381 15720605021 zhang_lei@jsnchem.com 中国 1506 58
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