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N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐
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- CAS号:
- 850173-95-4
- 英文名:
- ADL-5859
- 英文别名:
- CS-24;ADL-5859;ADL5859 HCl;ADL 5859;ADL-5859;ADL-5859 USP/EP/BP;Adl59 hydrochloride;ADL5859 hydrochloride;ADL5859 hydrochloride hcl;ADL5859 HCL;ADL5859; ADL 5859;N,N-Diethyl-4-(5-hydroxyspiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidin]-4-yl)benzamide hydrochloride
- 中文名:
- N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐
- 中文别名:
- 化合物KW2478;ADL5859 盐酸盐;N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐
- CBNumber:
- CB82501013
- 分子式:
- C24H29ClN2O3
- 分子量:
- 428.95166
- MOL File:
- 850173-95-4.mol
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N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐化学性质
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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≥21.45 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥5.48 mg/mL in H2O with ultrasonic
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形态:
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solid
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N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐性质、用途与生产工艺
ADL5859 HCl是一种δ-opioid receptor激动剂，K
i为0.8 nM，选择性作用于opioid receptor κ，μ，对hERG通道具有微弱的抑制活性。Phase 2。
在32nM和37nM K
i 条件下ADL5859独立刺激δ-阿片类受体的特异选择性比µ-或者κ-阿片类受体高1000倍。在78uM IC50条件下，ADL5859表现出对hERG通道的弱的抑制效应。ADL5859对δ-阿片类受体的EC50值是20nM 。
在3 mg/kg口服的筛选条件下, ADL5859在发炎爪子实验中可以造成100%的痛觉过敏逆转现象。ADL5859在FCA痛觉过敏机制实验中的口试ED50值是1.4 mg/kg. 由ADL5859造成的抗痛觉过敏现象可以被δ-阿片类受体拮抗剂（0.3 mg/kg 皮下注射纳曲吲哚）的预处理所逆转，因此证明了δ-阿片类受体参与介导反应。在大鼠强迫性游泳试验中，ADL5859(3 mg/kg口服)可以产生很强的与抗抑郁类似的作用, 可以看到大鼠停顿时间的显著下降和游泳时间的显著上升。ADL5859(3 mg/kg口服)在大鼠和狗身上的生物利用度分别是33%和66%。ADL5859可以高效的减轻炎症反应和神经疼痛，它主要通过募集由外周Nav1.8表达神经元表达的δ-阿片类受体起作用。
ADL5859是一个潜在的、选择性的、口服的有生物活性的阿片类兴奋剂。
ADL5859 HCl是一种δ-opioid receptor激动剂，Ki为0.8 nM，选择性作用于opioid receptor κ，μ，对hERG通道具有微弱的抑制活性。Phase 2。
| Target | Value |
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δ-opioid receptor
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0.8 nM(Ki)
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μ-opioid receptor
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32 nM(Ki)
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κ-opioid receptor
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37 nM(Ki)
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在32nM和37nM K
i
条件下ADL5859独立刺激δ-阿片类受体的特异选择性比µ-或者κ-阿片类受体高1000倍。在78uM IC50条件下，ADL5859表现出对hERG通道的弱的抑制效应。ADL5859对δ-阿片类受体的EC50值是20nM 。
在3 mg/kg口服的筛选条件下, ADL5859在发炎爪子实验中可以造成100%的痛觉过敏逆转现象。ADL5859在FCA痛觉过敏机制实验中的口试ED50值是1.4 mg/kg. 由ADL5859造成的抗痛觉过敏现象可以被δ-阿片类受体拮抗剂（0.3 mg/kg 皮下注射纳曲吲哚）的预处理所逆转，因此证明了δ-阿片类受体参与介导反应。在大鼠强迫性游泳试验中，ADL5859(3 mg/kg口服)可以产生很强的与抗抑郁类似的作用, 可以看到大鼠停顿时间的显著下降和游泳时间的显著上升。ADL5859(3 mg/kg口服)在大鼠和狗身上的生物利用度分别是33%和66%。ADL5859可以高效的减轻炎症反应和神经疼痛，它主要通过募集由外周Nav1.8表达神经元表达的δ-阿片类受体起作用。
N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-13044 | N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐
ADL-5859 | 850173-95-4 | 5mg | 1170元 |
| 2024/04/30 | HY-13044 | N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐
ADL-5859 | 850173-95-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1287元 |
N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐
生产厂家
850173-95-4, N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐 相关搜索:
- Inhibitors
- API
- δ opioid receptor agonist.
- 药靶配体
- 小分子抑制剂，天然产物
- 信号转导通路激酶抑制剂
- 神经信号
- C24H28N2O3ClH
- ADL5859 盐酸盐
- 化合物KW2478
- N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐
- 850173-95-4
- Benzamide, N,N-diethyl-4-(5-hydroxyspiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidin]-4-yl)-, hydrochloride
- ADL5859 hydrochloride hcl
- ADL-5859 USP/EP/BP
- Adl59 hydrochloride
- ADL 5859;ADL-5859
- CS-24
- N,N-Diethyl-4-(5-hydroxyspiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidin]-4-yl)benzamide hydrochloride ADL-5859
- Benzamide, N,N-diethyl-4-(5-hydroxyspiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidin]-4-yl)-, hydrochloride (1:1)
- ADL5859 hydrochloride
- N,N-Diethyl-4-(5-hydroxyspiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidin]-4-yl)benzamide hydrochloride
- ADL-5859
- ADL5859 HCL;ADL5859; ADL 5859
- ADL5859 HCl