MK-1775
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- CAS号:
- 955365-80-7
- 英文名:
- MK-1775
- 英文别名:
- AZD1775;CS-605;101254;MK-1775;MK-1175;MK-1755;Adavosertib);MK-1775, >=98%;MK-1775,MK1775;MK-1775, AZD1775,
- 中文名:
- MK-1775
- 中文别名:
- WEE1抑制剂;WEE1激酶小分子抑制剂;YH25448/JNJ6372;MK-1775,WEE1激酶小分子抑制剂;2-烯丙基-1-(6-(2-羟基丙烷-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑;2-烯丙基-1-[6-(2-羟基-2-丙基)-2-吡啶基]-6-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]吡唑并[3,4-D]嘧啶-3(2H)-酮;2-烯丙基-1-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3(2H)-酮;2-烯丙基-1-(6-(2-羟基丙烷-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3(2H)-酮;MK-1775|2-烯丙基-1-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3(2H)-酮
- CBNumber:
- CB82514921
- 分子式:
- C27H32N8O2
- 分子量:
- 500.6
- MOL File:
- 955365-80-7.mol
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MK-1775化学性质
-
熔点:
-
179-181°C
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沸点:
-
723.8±70.0 °C(Predicted)
-
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密度:
-
1.292
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储存条件:
-
-20°C
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溶解度:
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Soluble in DMSO (70 mg/ml)
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形态:
-
solid
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酸度系数(pKa):
-
13.27±0.29(Predicted)
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颜色:
-
Yellow
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稳定性:
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Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
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MK-1775性质、用途与生产工艺
MK-1775是一种有效的,高选择性Wee1抑制剂,无细胞试验中IC50为5.2 nM;阻碍G2期DNA损伤检验点。
MK-1775旨在导致某些肿瘤细胞分裂,而没有发生正常的DNA修复过程,最终导致细胞死亡。临床前证据表明,与单独化疗相比,MK-1775与DNA损伤诱导型化疗药物联合用药,能够增强抗肿瘤特性。
MK-1775以ATP竞争的方式抑制Wee1激酶。与作用于Wee1相比,MK-1775对Yes的效能低2-到3-倍,IC50为14 nM,对7种其他激酶的效能低10倍,1 μM浓度下抑制率>80%,比对人Myt 1选择性高100倍以上,并抑制周期蛋白依赖性激酶1 (CDC2) 在可选择位点(Thr14) 的磷酸化作用。通过阻断负荷突变型p53的WiDr细胞中Wee1活性,废止DNA损伤检控点,MK-1775治疗抑制Tyr15 (CDC2Y15)位点的CDC2基础磷酸化作用,EC50为49 nM,并剂量依赖性抑制gemcitabine-,carboplatin- 或cisplatin-诱导的CDC2磷酸化和细胞周期阻滞,EC50分别为82 nM和81 nM,180 nM 和163 nM,以及159 nM 和 160 nM。30-100 nM 的MK-1775单独治疗在WiDr 和 H1299细胞中没有显著的抗增殖作用,而300 nM的MK-1775足以抑制>80%的Wee1,表现出温和但显著的抗增殖作用,在WiDr和H1299细胞中抑制率分别为34.1%和28.4%。
MK-1775(~20 mg/kg)单独治疗对WiDr异种移植物表现出最小的抗肿瘤作用,在大鼠体内第3天时T/C为69%。在裸鼠HeLa-luc和TOV21G-shp53异种移植模型中,MK-1775单独的抗肿瘤效能是温和的。
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Adavosertib (AZD-1775; MK-1775) 是一种有效的 Wee1 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
2-烯丙基-1-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3(2H)-酮是一种有机化学物质,主要用于抗肿瘤及免疫抑制剂药物。
MK-1775
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
---|
2024/04/30 | HY-10993 | MK-1775 Adavosertib | 955365-80-7 | 5mg | 670元 |
2024/04/30 | HY-10993 | MK-1775 Adavosertib | 955365-80-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 771元 |
955365-80-7, MK-1775 相关搜索:
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- MK-1775,WEE1激酶小分子抑制剂
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