GZD824DIMESYLATE
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- CAS号:
- 1421783-64-3
- 英文名:
- GZD824
- 英文别名:
- CS-1086;HQP1351;GZD824.2CH3SO3H;GZD824DIMESYLATE;Olverembatinib dimesylate;Olverembatinib Dimesylate (GZD824);GZD824 GZD824DIMESYLATE;3-((1H-Pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl)-4-methyl-N-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide dimethanesulfonate; Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, methanesulfonate;4-Methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]benzamide methanesulfonate (1:2)
- 中文名:
- GZD824DIMESYLATE
- 中文别名:
- 耐克替尼甲磺酸盐;耐克替尼二甲磺酸盐;GZD824甲磺酸盐;GZD824二甲磺酸盐;GZD824,BCR-ABL抑制剂;化合物GZD824 DIMESYLATE;3-((1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-5-基)乙炔基)-4-甲基-N-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺二甲磺酸盐;GSK-3 INHIBITOR IX, 6-BROMOINDIRUBIN-3-OXIME, 6-BROMOINDIRUBIN-3'-OXIME, MLS 2052
- CBNumber:
- CB82677404
- 分子式:
- C31H35F3N6O7S2
- 分子量:
- 724.7708096
- MOL File:
- 1421783-64-3.mol
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GZD824DIMESYLATE化学性质
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储存条件:
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4°C, away from moisture and light
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溶解度:
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≥36.25 mg/mL in DMSO; ≥33.95 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥4.71 mg/mL in EtOH with ultrasonic
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形态:
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solid
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GZD824DIMESYLATE性质、用途与生产工艺
GZD824 Dimesylate是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。
GZD824有效抑制了表达有野生型BCR-ABL Ba/F3细胞的生长，IC50为1.0 nM。与生化激酶抑制和蛋白质结合亲和力实验结果高度相符，GZD824也强烈抑制表达的Bcr-AblT315I突变体的Ba/F3细胞和14种抗性相关的BCR-ABL突变株的增殖。此外，在K562白血病细胞中，GZD824有效地以浓度依赖性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。
在K562肿瘤异种移植物和KU812异种移植模型中，GZD824（5和10毫克/公斤/天）剂量依赖性地抑制了肿瘤的生长，并且没有死亡或损失体重。此外，在表达的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3细胞的同种异体移植小鼠中，GZD824（20毫克/千克/天）抑制肿瘤生长。
Olverembatinib dimesylate (HQP1351, GZD824)是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。
| Target | Value |
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Abl (Q252H)
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0.15 nM
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Abl (E255K)
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0.27 nM
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Abl (M351T)
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0.29 nM
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Abl
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0.34 nM
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Abl (H396P)
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0.35 nM
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GZD824有效抑制了表达有野生型BCR-ABL Ba/F3细胞的生长，IC50为1.0 nM。与生化激酶抑制和蛋白质结合亲和力实验结果高度相符，GZD824也强烈抑制表达的Bcr-AblT315I突变体的Ba/F3细胞和14种抗性相关的BCR-ABL突变株的增殖。此外，在K562白血病细胞中，GZD824有效地以浓度依赖性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。
在K562肿瘤异种移植物和KU812异种移植模型中，GZD824（5和10毫克/公斤/天）剂量依赖性地抑制了肿瘤的生长，并且没有死亡或损失体重。此外，在表达的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3细胞的同种异体移植小鼠中，GZD824（20毫克/千克/天）抑制肿瘤生长。
GZD824DIMESYLATE
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-15666A | GZD824DIMESYLATE
Olverembatinib dimesylate | 1421783-64-3 | 5 mg | 950元 |
| 2024/04/30 | S7194 | GZD824DIMESYLATE
Olverembatinib dimesylate (HQP1351) | 1421783-64-3 | 5mg | 1387.91元 |
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