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CS-2574

生物活性 靶点 体外研究 体内研究

CS-2574, 108179-91-5, 结构式
CS-2574
CAS号:
108179-91-5
英文名:
1H-3-Benzazepin-7-ol,8-broMo-2,3,4,5-tetrahydro-3-Methyl-5-phenyl-,hydrobroMide(1:1)
英文别名:
113762;CS-2574;SKF83566HG;8-bromo-3-methyl-5-phenyl-1,2,4,5-tetrahydro-3-benzazepin-7-ol:hydrobromide;8-Bromo-3-methyl-5-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-7-ol hydrobromide;1H-3-Benzazepin-7-ol,8-broMo-2,3,4,5-tetrahydro-3-Methyl-5-phenyl-,hydrobroMide(1;1H-3-Benzazepin-7-ol,8-broMo-2,3,4,5-tetrahydro-3-Methyl-5-phenyl-,hydrobroMide(1:1)
中文名:
CS-2574
中文别名:
化合物 T23362;SKF 83566氢溴酸盐;8-溴-3-甲基-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[D]氮杂卓-7-醇氢溴酸盐;8-溴-3-甲基-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[D]吖庚因-7-醇氢溴酸盐
CBNumber:
CB82712884
分子式:
C17H19Br2NO
分子量:
413.15
MOL File:
108179-91-5.mol

CS-2574化学性质

储存条件:
Desiccate at RT
溶解度:
Soluble to 5 mM in water with gentle warming and to 100 mM in DMSO
形态:
Powder
安全信息

CS-2574性质、用途与生产工艺

生物活性

SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor) 拮抗剂，也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂，IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中，SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和尼古丁渴望的缓解。

靶点

D 1 Receptor

D 5 Receptor

5-HT 2 Receptor

11 nM (Ki)

体外研究

SKF-83566 (0.1 μM-10 μM) causes a concentration-dependent increase in peak evoked extracellular DA concentration ([DA] o ) evoked by single-pulse stimulation, with a maximum 65% increase in peak evoked [DA] o with 5 μM. The EC 50 value of this effect of SKF-83566 is 1.3 μM.SKF-83566 inhibited [ 3 H]DA uptake with an IC 50 of 5.73 μM. Moreover, SKF-83566 more potently inhibits the binding of [ 3 H]CFT, a cocaine analog, with an IC 50 of 0.51 μM in [ 3 H]DA uptake and [ 3 H]CFT binding studies.Similarly, in LLc-PK-rDAT cell, SKF-83566 also inhibits [ 3 H]CFT binding with an IC 50 of 0.77 μM in LLc-PK-rDAT cell membrane preparations.

体内研究

SKF 83566 hydrobromide (oral administration; 20 µg/mL; 7 days) alone has no effects on altering LTP (115%). However, combinnation of SKF 83566 and nicotine significantly blocks the enhancement of long-term synaptic potentiation (LTP) induced by pretreatment with nicotine (SKF 83566+nicotine+cocaine, 120%; nicotine+cocaine, 143%).

Animal Model: Male C57BL6/J mice (6- to 9-wk-old)
Dosage: 20 µg/mL (Together with nicotine for 7 d, followed by the injection of cocaine)
Administration: Oral administration; 7 days
Result: Blocked nicotine and cocaine-induced facilitation of LTP.

CS-2574 上下游产品信息

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