SF-2523
|
|
|
- CAS号:
- 1174428-47-7
- 英文名:
- SF2523
- 英文别名:
- SF2523;SF-2523;CS-2518;SF-2523; SF 2523;3-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-5-morpholino-7H-thieno[3,2-b]pyran-7-one;7H-Thieno[3,2-b]pyran-7-one, 3-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-5-(4-morpholinyl)-;SF 2523,Inhibitor,PI3K,SF-2523,Phosphoinositide 3-kinase,Epigenetic Reader Domain,DNA-dependent protein kinase,DNA-PK,inhibit,SF2523
- 中文名:
- SF-2523
- 中文别名:
- 化合物SF2523;PI3K抑制剂(SF2523);3-(2,3-二羟基苯并[B][1,4]二恶英-6-基)-5-吗啉-7H-噻吩[3,2-B]吡喃-7-酮;3-(2,3-二羟基苯并[B][1,4]二氧杂环己烷基-6-基)-5-吗啉-7H-噻吩[3,2-B]吡喃-7-酮
- CBNumber:
- CB83158526
- 分子式:
- C19H17NO5S
- 分子量:
- 371.41
- MOL File:
- 1174428-47-7.mol
|
|
|
SF-2523化学性质
-
沸点:
-
538.0±50.0 °C(Predicted)
-
|
-
密度:
-
1.423±0.06 g/cm3(Predicted)
-
|
-
储存条件:
-
Store at -20°C
-
|
-
溶解度:
-
DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);26.92(Max Conc. mM)
DMSO:29.5(Max Conc. mg/mL);79.43(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:9):0.1(Max Conc. mg/mL);0.27(Max Conc. mM)
Ethanol:7.0(Max Conc. mg/mL);18.85(Max Conc. mM)-
|
-
形态:
-
A crystalline solid
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
0.55±0.20(Predicted)
-
|
SF-2523性质、用途与生产工艺
SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂，对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。
| Target | Value |
DNA-PK
(Cell-free assay)
|
9 nM
|
PI3Kα
(Cell-free assay)
|
34 nM
|
PI3Kγ
(Cell-free assay)
|
158 nM
|
BRD4
(Cell-free assay)
|
241 nM
|
mTOR
(Cell-free assay)
|
280 nM
|
SF2523阻止BRD4与MYCN启动子PS1/PS2结合，抑制M1-M2转变，在几种神经母细胞瘤细胞系中降低p-Akt、N-MYC的水平。SF2523的处理降低了MYCN和Cyclin D1的蛋白水平；通过组织AKT在Ser473的磷酸化，抑制AKT的激活。SF2523与全长BRD4强劲地相互作用（Kd=140 nM），对BRD4的BD1具有相似的亲和力（Kd=150 nM）；但它对BRD4的BD2的亲和力较弱（Kd=710 nM）。比较SF2523对其他蛋白的BDs的结合亲和力，发现它与BRD4, BRD2和BRD3的BDs结合亲和力类似，而对CECR2和BRDT的BDs具有中等结合亲和力，但对其他BDs的结合亲和力弱得多。
SF2523抑制自发性转移和肿瘤生长。SF2523在动物模型中具有活性，已发现在原位胰腺癌模型、多发性骨髓瘤模型、肾细胞癌模型、神经母细胞瘤异种移植模型中没有毒性作用。SF2523在体内靶向PI3K和BRD4驱动的致癌途径。相比其他等效PI3K抑制和BRD4抑制剂组合给药方式，SF2523对宿主具有更少毒性作用。
SF-2523
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-101146 | SF-2523
SF2523 | 1174428-47-7 | 5mg | 900元 |
| 2024/04/30 | HY-101146 | SF-2523
SF2523 | 1174428-47-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |
1174428-47-7, SF-2523 相关搜索:
- 药靶配体
- 细胞生物学试剂
- 3-(2,3-二羟基苯并[B][1,4]二氧杂环己烷基-6-基)-5-吗啉-7H-噻吩[3,2-B]吡喃-7-酮
- 3-(2,3-二羟基苯并[B][1,4]二恶英-6-基)-5-吗啉-7H-噻吩[3,2-B]吡喃-7-酮
- 化合物SF2523
- PI3K抑制剂(SF2523)
- 1174428-47-7
- SF 2523,Inhibitor,PI3K,SF-2523,Phosphoinositide 3-kinase,Epigenetic Reader Domain,DNA-dependent protein kinase,DNA-PK,inhibit,SF2523
- 7H-Thieno[3,2-b]pyran-7-one, 3-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-5-(4-morpholinyl)-
- CS-2518
- SF-2523; SF 2523
- 3-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-5-morpholino-7H-thieno[3,2-b]pyran-7-one
- SF2523
- SF-2523