CS-2581
|
|
|
- CAS号:
- 1956356-56-1
- 英文名:
- KYA1797K
- 英文别名:
- CS-2581;KYA1797K;KYA1797K potassium salt;KYA1797K potassium salt >=98% (HPLC);Wnt,KYA1797K,Beta catenin,β-catenin,inhibit,Inhibitor,KYA-1797K;(5Z)-5-[[5-(4-Nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidinepropanoic acid potassium salt;Potassium (Z)-3-(5-((5-(4-nitrophenyl)furan-2-yl)methylene)-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl)propanoate (1:1)
- 中文名:
- CS-2581
- 中文别名:
- KYA1797K钾盐;化合物KYA1797K;(Z)-3-(5-((5-(4-硝基苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-4-氧代-2-硫氧代噻唑-3-基)丙酸钾 (1:1)
- CBNumber:
- CB83159457
- 分子式:
- C17H11KN2O6S2
- 分子量:
- 442.50734
- MOL File:
- 1956356-56-1.mol
|
|
|
CS-2581化学性质
-
储存条件:
-
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
-
|
-
溶解度:
-
DMF: Partially soluble; DMSO: 0.5 mg/ml; Ethanol: Partially soluble; PBS (pH 7.2): 0.3 mg/ml
-
|
-
形态:
-
A crystalline solid
-
|
CS-2581性质、用途与生产工艺
KYA1797K是一种有效的、高度选择性的Wnt/β-catenin抑制剂，在TOPflash实验中，IC50为0.75 μM。
KYA1797K显著降低了Wnt/β-catenin和MAPK/ERK pathways信号通路的报告基因的活性，但对其他癌症相关信号通路无影响，如Notch、TGFβ信号通路。因此，KYA1797K选择性地调节Wnt/β-catenin和Ras/ERK通路。KYA1797K增强β-catenin与内源性axin、GSK3β、β-TrCP的结合亲和力，而APC和β-catenin的相互作用并没有被KYA1797K所增强。它能促进β-catenin破坏复合体的形成。KYA1797K在这些细胞中（CRC细胞系SW480, LoVo, DLD1和HCT15细胞）以剂量依赖方式降解β-catenin和Ras。KYA1797K的处理同样也会抑制细胞增殖。KYA1797K主要通过干扰β-catenin的稳定性以及降解Ras来抑制CRC细胞的增殖。KYA1797K能直接靶向axin、调节β-catenin破坏复合体的构象。
在具APC和KRAS突变的异种移植瘤的小鼠中，通过腹腔注射KYA1797K(25 mg/kg)减少了70%的肿瘤肿瘤和体积。KYA1797K的处理显著地降低了β-catenin和Ras蛋白的水平，以及Wnt/β-catenin和Ras signaling的下游靶标。在KYA1797K处理过的小鼠中，肝脏的重量没有发生改变，也没有异常。KYA1797K显著降低了肿瘤细胞中核内β-catenin的水平以及膜上Ras蛋白。因此， KYA1797K具有抗肿瘤效果。
CS-2581
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-101090 | CS-2581
KYA1797K | 1956356-56-1 | 5mg | 800元 |
| 2024/04/30 | HY-101090 | CS-2581
KYA1797K | 1956356-56-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 880元 |
1956356-56-1, CS-2581 相关搜索:
- 药靶配体
- 对照品
- (Z)-3-(5-((5-(4-硝基苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-4-氧代-2-硫氧代噻唑-3-基)丙酸钾 (1:1)
- KYA1797K钾盐
- 化合物KYA1797K
- 1956356-56-1
- KYA1797K potassium salt
- Potassium (Z)-3-(5-((5-(4-nitrophenyl)furan-2-yl)methylene)-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl)propanoate (1:1)
- Wnt,KYA1797K,Beta catenin,β-catenin,inhibit,Inhibitor,KYA-1797K
- KYA1797K potassium salt >=98% (HPLC)
- (5Z)-5-[[5-(4-Nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidinepropanoic acid potassium salt
- CS-2581
- KYA1797K