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(Z)-3-(2-(5-(N-(4-氟苄基)氨磺酰基)-2-氧代二氢吲哚-3-亚基)肼基)苯甲酸

生物活性 靶点 体外研究 (Z)-3-(2-(5-(N-(4-氟苄基)氨磺酰基)-2-氧代二氢吲哚-3-亚基)肼基)苯甲酸 试剂级价格
(Z)-3-(2-(5-(N-(4-氟苄基)氨磺酰基)-2-氧代二氢吲哚-3-亚基)肼基)苯甲酸, 1051387-90-6, 结构式
(Z)-3-(2-(5-(N-(4-氟苄基)氨磺酰基)-2-氧代二氢吲哚-3-亚基)肼基)苯甲酸
CAS号:
1051387-90-6
英文名:
SPI 112
英文别名:
SPI 112;SPI-112;SPI112;(Z)-3-(2-(5-(N-(4-Fluorobenzyl)sulfamoyl)-2-oxoindolin-3-ylidene)hydrazinyl)benzoic acid;SPR,SPI 112,Phosphatase,inhibit,SHP2,Inhibitor,PTP1B,anticancer,PTP,PTPN11,competitive,SPI112,SPI-112;Benzoic acid, 3-[(2Z)-2-[5-[[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]sulfonyl]-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene]hydrazinyl]-
中文名:
(Z)-3-(2-(5-(N-(4-氟苄基)氨磺酰基)-2-氧代二氢吲哚-3-亚基)肼基)苯甲酸
中文别名:
化合物SPI 112;(Z)-3-(2-(5-(N-(4-氟苄基)氨磺酰基)-2-氧代二氢吲哚-3-亚基)肼基)苯甲酸
CBNumber:
CB83303342
分子式:
C22H17FN4O5S
分子量:
468.46
MOL File:
1051387-90-6.mol

(Z)-3-(2-(5-(N-(4-氟苄基)氨磺酰基)-2-氧代二氢吲哚-3-亚基)肼基)苯甲酸化学性质

熔点:
>300 °C
密度:
1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
4°C, protect from light
溶解度:
DMF: 1 mg/ml; DMSO: 2 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:4): 0.20 mg/ml
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
4.15±0.10(Predicted)
安全信息

(Z)-3-(2-(5-(N-(4-氟苄基)氨磺酰基)-2-氧代二氢吲哚-3-亚基)肼基)苯甲酸性质、用途与生产工艺

生物活性

SPI-112 是一种有效的，选择性和竞争性的 SHP2 (PTPN11) 抑制剂，对 SHP2，蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的 IC50 分别为 1 μM，18.3 μM 和 14.5 μM。

靶点

IC50: 1 μM (SHP2), 18.3 μM (PTP) and 14.5 μM (PTP1B)

体外研究

SPI-112 has a polar -NO 2 or a negatively charged -COOH group and has no detectable cellular activity, suggesting that SPI-112 is not cell permeable.
In surface plasmon resonance (SPR) binding assay, SPI-112 displays a 1:1 stoichiometric binding kinetics to SHP2 with a kinetic constant K D of 1.30 µM. Enzyme kinetic data obtained with SPI-112 are best fitted with the competitive inhibition model (K i of 0.8 µM), suggesting that SPI-112 interacts with the catalytic site of SHP2.

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SPI-112		1051387-90-610mg498元
2024/04/30HY-101964(Z)-3-(2-(5-(N-(4-氟苄基)氨磺酰基)-2-氧代二氢吲哚-3-亚基)肼基)苯甲酸
SPI-112		1051387-90-625mg1000元

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