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R162

R162, 64302-87-0, 结构式
R162
CAS号:
64302-87-0
英文名:
R162
英文别名:
R162, >98%;R162;R-162;R 162;R162,inhibit,R-162,Inhibitor,R 162;2-Allyl-1-hydroxy-9,10-anthraquinone;9,10-Anthracenedione, 1-hydroxy-2-(2-propen-1-yl)-
中文名:
R162
中文别名:
化合物R162;2-烯丙基-1-羟基蒽-9,10-二酮;R162,谷氨酸脱氢酶(GDH1)抑制剂
CBNumber:
CB83334050
分子式:
C17H12O3
分子量:
264.28
MOL File:
64302-87-0.mol

R162化学性质

熔点:
120-120.5 °C(Solv: acetone (67-64-1))
沸点:
459.0±34.0 °C(Predicted)
密度:
1.308±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
Soluble in DMSO (up to 10 mg/ml or in Ethanol (up to 5 mg/ml)
形态:
solid
酸度系数(pKa):
7.43±0.20(Predicted)
颜色:
Orange
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息

R162性质、用途与生产工艺

生物活性

R162 是一种有效的谷氨酸脱氢酶 (GDH1/GLUD1) 抑制剂,具有抗癌的作用。

体外研究

Inhibition of GDH1 activity by R162 treatment results in decreased intracellular fumarate levels, attenuated GPx activity, increased ROS levels, and reduced cell proliferation in H1299 and MDA-MB231 cells, which can be significantly rescued by methyl-α-KG treatment as well as by antioxidant NAC. R162 inhibits cell proliferation and tumor growth potential of human cancer cells.

体内研究

R162 (30 mg/kg/day, i.p.) does not result in a significant histopathological change between the vehicle-treated and R162-treated groups, nor alters complete blood counts, or hematopoietic properties in xenograft tumor mouse models. R162 (20 mg/kg/day) results in significantly decreased tumor growth and masses in mice compared with control mice and effectively inhibits GDH1 activity in resected tumors from xenograft nude mice.

R162 上下游产品信息

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R162 生产厂家

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上海技毅生物科技有限公司 13621943973 sales@shjiyipharmatech.com 中国 1166 55
上海一飞生物科技有限公司 021-65675885 18964387627 info@efebio.com 中国 9709 58
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