GSK3179106
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- CAS号:
- 1627856-64-7
- 英文名:
- RET Kinase inhibitor 1
- 英文别名:
- CS-2597;GSK3179106;GSK-3179106;RET Kinase inhibitor 1;c-RET inhibitor GS3179106;Benzeneacetamide, 4-(4-ethoxy-1,6-dihydro-6-oxo-3-pyridinyl)-2-fluoro-N-[5-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-3-isoxazolyl]-;syndrome,post-inflammatory,visceral,stress-induced,irritable,RET,Inhibitor,bowel,hypersensitivity,orally,GSK 3179106,inhibit,IBS,GSK3179106,GSK-3179106
- 中文名:
- GSK3179106
- 中文别名:
- 化合物GSK3179106;RET激酶抑制剂(RET KINASE INHIBITOR 1);2-(4-(4-乙氧基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-基)-2-氟苯基)-N-(5-(1,1,1-三氟-2-甲基丙-2-基)异恶唑-3-基)乙酰胺
- CBNumber:
- CB83356171
- 分子式:
- C22H21F4N3O4
- 分子量:
- 467.41
- MOL File:
- 1627856-64-7.mol
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GSK3179106化学性质
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沸点:
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670.1±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
2-8°C
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溶解度:
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DMSO:81.0(Max Conc. mg/mL);173.29(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.53(Max Conc. mM)
Ethanol:15.5(Max Conc. mg/mL);33.16(Max Conc. mM)-
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形态:
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A crystalline solid
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酸度系数(pKa):
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10.30±0.10(Predicted)
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GSK3179106性质、用途与生产工艺
GSK3179106是有效的、选择性的RET (c-RET) kinase抑制剂，IC50为0.3 nM。
| Target | Value |
RET
(Cell-free assay)
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0.3 nM
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GSK3179106的基因毒性较小，不具有嵌入式遗传毒性，并具有良好的激酶选择性：在含有大于300种重组激酶库中，1 μM GSK3179106仅对其中26种激酶具有抑制作用。
对雄性Sprague-Dawley大鼠给予单次GSK3179106静脉注射，注射剂量为0.06 mg/kg，以此进行药代动力学研究：GSK3179106在体内暴露量低，AUC为102 ng·h/mL。而在体内结肠过敏模型中，在3.5天内给药7次（口服），口服剂量为10 mg/kg：结果显示GSK3179106在肠道内容物、十二指肠、回肠中具有高浓度分布，浓度比血浆浓度高。
GSK3179106
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | S8821 | GSK3179106
GSK3179106 | 1627856-64-7 | 2mg | 971.03元 |
| 2024/04/30 | HY-100459 | GSK3179106
GSK3179106 | 1627856-64-7 | 5mg | 990元 |
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- 细胞生物学试剂
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- 化合物GSK3179106
- RET激酶抑制剂(RET KINASE INHIBITOR 1)
- 1627856-64-7
- syndrome,post-inflammatory,visceral,stress-induced,irritable,RET,Inhibitor,bowel,hypersensitivity,orally,GSK 3179106,inhibit,IBS,GSK3179106,GSK-3179106
- Benzeneacetamide, 4-(4-ethoxy-1,6-dihydro-6-oxo-3-pyridinyl)-2-fluoro-N-[5-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-3-isoxazolyl]-
- GSK-3179106
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- c-RET inhibitor GS3179106
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