YH-25448
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- CAS号:
- 1903008-80-9
- 英文名:
- Lazertinib
- 英文别名:
- GNS1480;CS-2767;YH25448;GNS-1480;Lazertinib;Lazertinib (YH25448);Abituzumab intermediate;Lazertinib(YH25448,GNS-1480);YH 25448;YH25448;GNS-1480;GNS1480;LAZERTINIB; YH-25448; YH 25448; YH25448; GNS-1480; GNS 1480; GNS1480.
- 中文名:
- YH-25448
- 中文别名:
- 兰泽替尼;阿比妥珠单抗中间体;化合物LAZERTINIB;N-(5-((4-(4-((二甲氨基)甲基)-3-苯基-1H-吡唑-1-基)嘧啶-2-基)氨基)-4-甲氧基-2-吗啉苯基)丙烯酰胺;N-[5-[[4-[4-[(二甲基氨基)甲基]-3-苯基-1H-吡唑-1-基]嘧啶-2-基]氨基]-4-甲氧基-2-吗啉基苯基]丙烯酰胺
- CBNumber:
- CB84632533
- 分子式:
- C30H34N8O3
- 分子量:
- 554.64
- MOL File:
- 1903008-80-9.mol
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YH-25448化学性质
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密度:
-
1.27±0.1 g/cm3(Predicted)
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-
储存条件:
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Store at -20°C
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-
溶解度:
-
DMSO:6.5(Max Conc. mg/mL);11.72(Max Conc. mM)
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形态:
-
A solid
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酸度系数(pKa):
-
12.39±0.70(Predicted)
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YH-25448性质、用途与生产工艺
Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一种有效的、对突变型具有高选择性的、不可逆的EGFR抑制剂，对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R和野生型EGFR的IC50分别为1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM和76 nM。对ErbB2和ErbB4的IC50值更高。
| Target | Value |
Del19/T790M
(Cell-free assay)
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1.7 nM
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L858R/T790M EGFR
(Cell-free assay)
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2 nM
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Del19
(Cell-free assay)
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5 nM
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L85R
(Cell-free assay)
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20.6 nM
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WT EGFR
(Cell-free assay)
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76 nM
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Lazertinib能够靶向EGFR激活突变体Del19、L858R以及T790M，而对野生型EGFR的作用相对较小。在NSCLC细胞系中和原代肿瘤细胞（源于具有EGFR突变的患者）中，YH25448比osimertinib更有效地抑制了癌细胞的生长、并显著地增加了肿瘤细胞的凋亡。在细胞增殖试验中，lazertinib对H1975细胞(L858R/T790M)、PC9细胞（del19）和H2073细胞(野生型EGFR)的GI50值分别为5 nM、5 nM和711 nM。
在体内试验中，对移植有H1975细胞的小鼠模型进行给药，每日一次，YH25448可在皮下和颅内病变灶引起非显著性、浓度依赖性的肿瘤消退，而没有其他异常表现如皮肤角化。YH25448在血浆中的半衰期为5.9-6.8小时，肿瘤内和血浆的AUC
0-last
比值为3.0-5.1。YH25448能够很好地通过血脑屏障，脑脊液浓度可超过其抑制pEGFR的IC50值。在携有EGFR突变体的脑转移模型中，YH25448对肿瘤消退也具有良好的功效。
YH-25448
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-109061 | Lazertinib | | 1 mg | 400元 |
| 2024/04/30 | HY-109061 | YH-25448
Lazertinib | 1903008-80-9 | 5mg | 800元 |
1903008-80-9, YH-25448 相关搜索:
- APIs
- 合成有机化合物配体
- 化工试剂
- 定制
- 原料药
- C30H34N8O3
- 化合物LAZERTINIB
- 阿比妥珠单抗中间体
- 兰泽替尼
- N-(5-((4-(4-((二甲氨基)甲基)-3-苯基-1H-吡唑-1-基)嘧啶-2-基)氨基)-4-甲氧基-2-吗啉苯基)丙烯酰胺
- N-[5-[[4-[4-[(二甲基氨基)甲基]-3-苯基-1H-吡唑-1-基]嘧啶-2-基]氨基]-4-甲氧基-2-吗啉基苯基]丙烯酰胺
- 1903008-80-9
- N-(5-((4-(4-((Dimethylamino)methyl)-3-phenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-yl)amino)-4-methoxy-2-morpholinophenyl)acrylamide
- ErbB-1,YH 25448,GNS1480,Lazertinib,EGFR,Inhibitor,YH-25448,Epidermal growth factor receptor,GNS 1480,HER1,inhibit
- Abituzumab intermediate
- 2-Propenamide, N-[5-[[4-[4-[(dimethylamino)methyl]-3-phenyl-1H-pyrazol-1-yl]-2-pyrimidinyl]amino]-4-methoxy-2-(4-morpholinyl)phenyl]-
- Lazertinib (YH25448)
- YH25448
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- LAZERTINIB; YH-25448; YH 25448; YH25448; GNS-1480; GNS 1480; GNS1480.
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- CS-2767