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3-[1-(4-氯苄基)-3-叔丁基硫代-5-异丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸
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- CAS号:
- 118414-82-7
- 英文名:
- MK-886
- 英文别名:
- MK866;MK-886;CS-1988;CGS-81585;L-663,536;MK-886 (Base);MK-886 (L-663,536);MK-886 (Free Base);3-[1-(4-Chlorobenzyl)-3-t-butylthio-5-isopropylindol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoic acid;3-[3-tert-Butylthio-1-(4-chlorobenzyl)-5-isopropyl-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethylpropionic acid
- 中文名:
- 3-[1-(4-氯苄基)-3-叔丁基硫代-5-异丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸
- 中文别名:
- 化合物MK886;MK886,脂氧合酶抑制剂;FLAP抑制剂(MK-886);3-[1-(4-氯苄基)-3-叔丁基硫代-5-异丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸;3-(3-(叔丁硫基)-1-(4-氯苄基)-5-异丙基-1H-吲哚-2-基)-2,2-二甲基丙酸;1-[(4-氯苯基)甲基]-3-叔丁基硫基-ALPHA,ALPHA-二甲基-5-异丙基-1H-吲哚-2-丙酸
- CBNumber:
- CB8671381
- 分子式:
- C27H34ClNO2S
- 分子量:
- 472.08
- MOL File:
- 118414-82-7.mol
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3-[1-(4-氯苄基)-3-叔丁基硫代-5-异丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸化学性质
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熔点:
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295-297°C
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储存条件:
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Sealed in dry,2-8°C
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溶解度:
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DMSO: 32 mg/mL
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形态:
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White solid.
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颜色:
-
white
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稳定性:
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Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 2 months.
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3-[1-(4-氯苄基)-3-叔丁基硫代-5-异丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸性质、用途与生产工艺
MK-886是白三烯生物合成的抑制剂，抑制5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）。它同时还是PPARα拮抗剂。
| Target | Value |
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5-lipoxygenase-activating protein (FLAP)
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PPARα
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COX-1
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8 μM
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COX-2
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58 μM
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MK-886, 脂氧合酶激活蛋白（FLAP）抑制剂，在完整细胞中能有效抑制白三烯生物合成。在炎症反应、过敏反应、癌症和心血管疾病的细胞模型和动物模型中，MK-886经常被用于鉴定5-脂氧合酶途径的作用。MK-886抑制COX-1（IC50=8 μM），并在人类血小板响应胶原和外源性花生四烯酸时，阻止COX-1衍生物12-HHT和血栓素B2的形成（IC50=13-15 μM），而对COX-2的影响比较小（IC50=58 μM）。在A549细胞中，MK-886(33 μM)不能抑制COX2依赖性的6-ketoprostaglandin (PG)F1α的形成。MK-886(10 μM) 能抑制在胶原和花生四烯酸诱导后COX-1所介导的血小板凝集，而不影响凝血酶、U-46619所诱导的凝集。
向小鼠腹腔中每天重复注射MK-886，其前额皮质的大脑组织中的GluR1磷酸化升高。相反地，单次注射MK-886并不影响皮质GluR1磷酸化。
3-[1-(4-氯苄基)-3-叔丁基硫代-5-异丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸
上下游产品信息
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/04/30 | S8236 | 3-[1-(4-氯苄基)-3-叔丁基硫代-5-异丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸
MK-886 | 118414-82-7 | 25mg | 2432.8元 |
| 2024/04/30 | S8236 | 3-[1-(4-氯苄基)-3-叔丁基硫代-5-异丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸
MK-886 | 118414-82-7 | 100mg | 5708.53元 |
3-[1-(4-氯苄基)-3-叔丁基硫代-5-异丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸
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118414-82-7, 3-[1-(4-氯苄基)-3-叔丁基硫代-5-异丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸 相关搜索:
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- CS-1988
- MK866
- 3-[3-(tert-butylsulfanyl)-1-(4-chlorobenzyl)-5-(propan-2-yl)-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoic acid
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- MK-886 (Free Base)
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- 1H-Indole-2-propanoic acid, 1-((4-chlorophenyl)methyl)-3-((1,1-dimethylethyl)thio)-alpha,alpha-dimethyl-5-(1-methylethyl)-
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- MK-886
- 1-[(4-CHLOROPHENYL)METHYL]-3-[(1,1-DIMETHYLETHYL)THIO]-ALPHA,ALPHA-DIMETHYL-5-(1-METHYLETHYL)-1H-INDOLE-2-PROPANOIC ACID
- L-663,536