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光辉霉素

光辉霉素, 18378-89-7, 结构式
光辉霉素
CAS号:
18378-89-7
英文名:
MITHRAMYCIN A
英文别名:
MITHRAMYCIN;PLICAMYCIN;2371;pa144;mitramycin;a-2371;nsc24559;MITHRACIN;luteomycin;aurelicacid
中文名:
光辉霉素
中文别名:
金霉酸;普卡霉素;普卡酶素;光神霉素;光辉酶素;光辉霉素;光神霉素A;光辉霉素A;丝光霉素A;普芳拉星,金霉酸
CBNumber:
CB9127380
分子式:
C52H76O24
分子量:
1085.15
MOL File:
18378-89-7.mol

光辉霉素化学性质

熔点:
180-183 °C
比旋光度:
D20 -51° (c = 0.4 in ethanol)
沸点:
761.72°C (rough estimate)
密度:
1.1576 (rough estimate)
折射率:
1.6500 (estimate)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
Soluble in DMSO (up to 20 mg/ml) or in Ethanol (up to 10 mg/ml)
形态:
Powder
酸度系数(pKa):
4.54±0.60(Predicted)
颜色:
Red to brown
Merck:
13,7619
BRN:
5236667
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 1 month.
EPA化学物质信息:
Plicamycin (18378-89-7)
安全信息
危险品标志: Xn,T+
危险类别码: 22-26/27/28
安全说明: 45-38-36/37/39-28A-22
危险品运输编号: 3249
WGK Germany: 3
RTECS号: PZ2800000
F: 10
危险等级: 6.1(b)
包装类别: III
海关编码: 29419090
毒害物质数据: 18378-89-7(Hazardous Substances Data)
毒性: LD50 in mice, rats (mg/kg): 2.14, 1.74 i.v. (Slavik, Carter)

光辉霉素性质、用途与生产工艺

生物活性

Plicamycin 是一种选择性特 Sp1 转录因子抑制剂。Plicamycin 通过降低 Sp1 蛋白表达来抑制癌细胞生长。

靶点

Sp1 transcription factor

体外研究

Sp1 is a zinc-finger transcription factor that regulates multiple cellular functions and promotes tumor progression by controlling expression of genes involved in cell cycle, apoptosis and DNA damage. Sp1 binds to GC-rich motifs of promoters and interacts with components of the general transcriptional machinery and co-activator complexes of multiple signaling pathways. Plicamycin (Mith) decreases Sp1 protein by inducing proteasome-dependent degradation, thereby suppressing cervical cancer growth through a DR5/caspase-8/Bid signaling pathway. To assess the antiproliferative effects of Plicamycin on cervical cancer cells, two cervical cancer cell lines with different genetic backgrounds are grown with or without treatment with Plicamycin at different concentrations. Plicamycin inhibits HEp-2 and KB cell growth in a concentration-dependent manner after 48 h. Apoptotic cell death is qualitatively estimated by DAPI staining for nuclear condensation and fragmentation. Plicamycin leads to significant DNA fragmentation compared to untreated controls.

体内研究

The antitumorigenic activity of Plicamycin (0.2 mg/kg/day) is determined in a xenograft model and observed reduction in tumor volume and weight. No significant mouse body weight loss is observed in Plicamycin-treatment groups, indicating that Plicamycin-associated toxicity is minimal. Plicamycin also increases TUNEL-positive cells in tumor xenografts. No notable intergroup differences are observed among organs, indicating no marked signs of systemic toxicity at the Plicamycin dose used in this study.

用途 

抗癌抗生素,对多种动物肿瘤有较强的抑制作用,其作用机理是与DNA结合,抑制转录和蛋白合成,抑制RNA的合成,作用于细胞增殖各期。在MDR表现形中是Pgp的底物。 在流式细胞计中用于荧光染色DNA。适合于检测DNA。

光辉霉素 上下游产品信息

上游原料

下游产品

光辉霉素 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-A0122光辉霉素
Plicamycin
18378-89-71 mg1244元
2024/04/30HY-A0122Plicamycin2 mg1990元

光辉霉素 生产厂家

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Shaanxi Cuikang Pharmaceutical Technology Co., Ltd +86-19164747840 +86-13119157289 13119157289@163.com 中国 2971 58
Shanghai Acmec Biochemical Technology Co., Ltd. +undefined18621343501 product@acmec-e.com 中国 33350 58
LEAPCHEM CO., LTD. +86-852-30606658 market18@leapchem.com 中国 43348 58
Wuhan Topule Biopharmaceutical Co., Ltd +8618327326525 masar@topule.com 中国 8474 58
Hebei Duling International Trade Co. LTD +8618712993135 sales01@hbduling.cn 中国 15741 58
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杭州摩库生物医药科技有限公司 +86-057181025280; +8617767106207 sales@molcore.com 中国 49739 58
上海谱科生物技术有限公司 021-64705760 18027310741 1060496435@qq.com 中国 4568 58
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