阿齐沙坦酯衍生物

阿齐沙坦酯衍生物性质、用途与生产工艺

阿齐沙坦酯钾盐

阿齐沙坦酯钾盐是新型高降压药，由日本武田研发，阿齐沙坦的一种前药，在胃肠道吸收期间被水解为阿齐沙坦。2011年2月22日，FDA批准了阿齐沙坦酯钾盐（ Azilsartan kamedoxomil potassium）片剂用于治疗原发性高血压。公开号为CN1946717的中国专利是为阿齐沙坦酯钾盐在中国申请的化合物专利，其将于2025年2月22日到期。
阿齐沙坦选择性阻断血管紧张素Ⅱ与AT1 受体结合（阿齐沙坦对AT1受体的亲和力高出AT2受体的10000倍以上），从而阻断血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩，醛固酮分泌等升血压效应。其作用不依赖于血管紧张素Ⅱ合成途径，故避免了ACEI对缓激肽水平的影响。与血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）类降压药物相比，单独或联合用药均具有平稳降压、不会引起干咳的优点，平稳持久降血压作用。还能通过部分激活过氧化物酶体增殖物激活受体-γ（PPAR-γ）而对糖尿病患者产生潜在的保护作用，相关临床试验结果表明其临床效果要优于现在临床广泛使用的奥美沙坦酯和缬沙坦。

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