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CS-2861

CS-2861, 1883299-62-4, 结构式
CS-2861
CAS号:
1883299-62-4
英文名:
PF-06700841 tosylate
英文别名:
PF841;PF 841;PF-841;CS-2861;PF6700841;PF 6700841;PF-6700841;PF-06700841 tosylate;Brepocitinib (PF-06700841);inhibit,Janus kinase,PF06700841,JAK,Brepocitinib,Inhibitor,PF 06700841
中文名:
CS-2861
中文别名:
BREPOCITINIB;化合物PF-06700841;((S)-2,2-二氟环丙基)(3-(2-((1甲基-1H-吡唑-4-基)氨基)嘧啶-4-基)-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基)甲酮
CBNumber:
CB94674167
分子式:
C18H21F2N7O
分子量:
389.4
MOL File:
1883299-62-4.mol

CS-2861化学性质

沸点:
637.1±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.63±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
room temp
溶解度:
DMSO: 78 mg/mL (200.31 mM);Ethanol: 78 mg/mL (200.31 mM)
形态:
powder
酸度系数(pKa):
7.28±0.10(Predicted)
颜色:
white to beige
水溶解性:
Water: Insoluble
安全信息

CS-2861性质、用途与生产工艺

生物活性

PF-06700841 (PF-841)是一种有效的Tyk2和Jak1抑制剂,对Tyk2, Jak1和Jak2的IC50分别为23 nM, 17 nM和77 nM。

靶点

TargetValue
JAK1
(Cell-free assay)
17 nM
Tyk2
(Cell-free assay)
23 nM
JAK2
(Cell-free assay)
77 nM

体内研究

在Sprague−Dawley大鼠中进行PF-06700841的药代动力学研究,在静脉注射1 mg/kg PF-06700841甲苯磺酸盐或口服3 mg/kg PF-06700841甲苯磺酸盐后,PF-06700841在体内的血浆清除率为31 mL/min/kg,分布容积为2.0 L/kg,其口服生物利用度为83%。在口服3 mg/kg后,其Cmax为774 ng/mL,AUC∞为1340 ng·h/mL。PF-06700841的高口服生物利用度显示其能具有高肠道吸收能力,这与它在体外的被动渗透活性和高可溶性相关。

CS-2861 上下游产品信息

上游原料

下游产品

CS-2861 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30S8804CS-2861
PF-06700841
1883299-62-45mg1122.44元
2024/04/30S8804CS-2861
PF-06700841
1883299-62-425mg3849.39元

CS-2861 生产厂家

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