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SC-43

SC-43, 1400989-25-4, 结构式
SC-43
CAS号:
1400989-25-4
英文名:
SC-43
英文别名:
SC-43;1-(4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(3-(4-cyanophenoxy)phenyl)urea;Urea, N-[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-N'-[3-(4-cyanophenoxy)phenyl]-;antiproliferative,Inhibitor,SC-43,SHP-1,PTPN6,Phosphatase,Apoptosis,caspase-3,SC 43,anti-fibrotic,p-STAT3,anticancer,orally,SC43,PARP,STAT,inhibit
中文名:
SC-43
中文别名:
化合物SC-43;1-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-3-(3-(4-氰基苯氧基)苯基)脲
CBNumber:
CB94801426
分子式:
C21H13ClF3N3O2
分子量:
431.8
MOL File:
1400989-25-4.mol

SC-43化学性质

沸点:
462.0±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO: 250 mg/mL (578.97 mM)
形态:
A solid
酸度系数(pKa):
12.92±0.70(Predicted)
安全信息

SC-43性质、用途与生产工艺

生物活性

SC-43 是索拉非尼sorafenib的衍生物,是一种 Src-homology protein tyrosine phosphatase-1 (SHP-1/PTPN6) 的激动剂,可减少肝纤维化。SC-43 可减少 p-STAT3 并诱导凋亡,具有抗肿瘤的活性。

靶点

TargetValue
SHP-1
()
STAT3
()

体外研究

SC-43 (0-10 μM; 24-72 hours; HuCCT-1, KKU-100, and CGCCA cells) treatment reveals the anti-proliferative effects in cholangiocarcinoma (CCA) cell lines in a dose-dependent manner after treating 24, 48 and 72 hours respectively.
SC-43 (0-10 μM; 24 hours; HuCCT-1, KKU-100, and CGCCA cells) treatment shows increased sub-G1 cells and G2-M arrest, indicating SC-43 induced differential apoptotic effects in these cell lines.
SC-43 (0-10 μM; 24 hours; HuCCT-1, KKU-100, and CGCCA cells) treatment demonstrates significant increase in cleaved caspase-3 and PARP level.
SC-43 activates SH2 domain-containing phosphatase 1 (SHP-1) activity, leading to p-STAT3 and downstream cyclin B1 and Cdc2 downregulation. SC-43 augments SHP-1 activity by direct binding to N-SH2 and relief of its autoinhibition.

Cell Viability Assay

Cell Line: HuCCT-1, KKU-100, and CGCCA cells
Concentration: 0 μM, 0.25 μM, 0.5 μM, 0.75 μM, 1 μM, 2.5 μM, 5 μM, 10 μM
Incubation Time: 24 hours, 48 hours, 72 hours
Result: Revealed the anti-proliferative effects in CCA cell lines in a dose-dependent manner after treating 24, 48 and 72 hours respectively.

Cell Cycle Analysis

Cell Line: HuCCT-1, KKU-100, and CGCCA cells
Concentration: 0 μM, 1 μM, 2.5 μM, 5 μM, 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Showed increased sub-G1 cells and G2-M arrest.

Western Blot Analysis

Cell Line: HuCCT-1, KKU-100, and CGCCA cells
Concentration: 0 μM, 1 μM, 2.5 μM, 5 μM, 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Demonstrated significant increase in cleaved caspase-3 and PARP level.

体内研究

SC-43 (10-30 mg/kg; oral gavage; daily; for 23 days; male NCr athymic nude mice) treatment exhibits xenograft tumor growth inhibition, p-STAT3 reduction and SHP-1 activity elevation.

Animal Model: Male NCr athymic nude mice (5-7 weeks of age) injected with HuCCT-1 cells
Dosage: 10 mg/kg or 30 mg/kg
Administration: Oral gavage; daily; for 23 days
Result: Exhibited xenograft tumor growth inhibition, p-STAT3 reduction and SHP-1 activity elevation.

SC-43 上下游产品信息

上游原料

下游产品

SC-43 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-136657SC-431 mg952元
2024/04/30HY-136657SC-43
SC-43
1400989-25-45mg2500元

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