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替拉那韦

抗病毒药 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 替拉那韦 试剂级价格
替拉那韦, 174484-41-4, 结构式
替拉那韦
CAS号:
174484-41-4
英文名:
Tipranavir
英文别名:
Aptivus;ipranavir;Tipranavir; PNU-140690;Tipranavir(TPV);Tipranavir Impurity 1;TIPRANAVIR (PNU-140690);Tipranavir(PNU-140690,Aptivus);N-[3-[(1R)-1-[(6R)-2-Hydroxy-4-oxo-6-phenethyl-6-propyl-5H-pyran-3-yl]propyl]phenyl]-5-(trifluoromethyl)pyridine-2-sulfonamide;N-[3-[(1R)-1-[(2R)-6-hydroxy-4-oxo-2-(2-phenylethyl)-2-propyl-3H-pyran-5-yl]propyl]phenyl]-5-(trifluoromethyl)-2-pyridinesulfonamide
中文名:
替拉那韦
中文别名:
替拉那韦;替拉那韦杂质1;N-[3-[(1R)-1-[(6R)-2-羟基-4-氧代-6-苯乙基-6-丙基-5H-吡喃-3-基]丙基]苯基]-5-(三氟甲基)吡啶-2-磺酰胺;N-(3-((R)-1-((R)-4-羟基-2-氧代-6-苯乙基-6-丙基-5,6-二氢-2H-吡喃-3-基)丙基)苯基)-5-(三氟甲基)吡啶-2-磺酰胺
CBNumber:
CB9501005
分子式:
C31H33F3N2O5S
分子量:
602.66
MOL File:
174484-41-4.mol

替拉那韦化学性质

熔点:
86-890C
比旋光度:
D +20° (ethanol)
沸点:
712.3±70.0 °C(Predicted)
密度:
1.313±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C Freezer
溶解度:
Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
4.50±1.00(Predicted)
颜色:
White to Pale Yellow
BCS Class:
2
安全信息

替拉那韦性质、用途与生产工艺

抗病毒药

替拉那韦，西药名。常用剂型有胶囊剂等。为抗病毒药。合用利托那韦对具有病毒复制、并已治疗时间很长或感染HIV-1面又耐多种蛋白酶抑制剂的成年患者进行治疗。

生物活性

Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化，对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性，IC50 为 66-410 nM。

靶点

IC50: 66-410 nM (HIV-1 isolates)

体外研究

Tipranavir (PNU-140690) inhibits the enzymatic activity of HIV-1 protease, blocks the dimerization of protease subunits, and exerts potent activity against a wide spectrum of wild-type and multi-PI-resistant HIV-1 variants. When a mixture of 11 multi-PI-resistant (but TPV-sensitive) clinical isolates (HIV 11MIX ), which include HIV B and HIV C , is selected against Tipranavir, HIV 11MIX rapidly (by 10 passages [HIV 11MIX P10 ]) acquires high-level Tipranavir (PNU-140690) resistance and replicates at high concentrations of Tipranavir (PNU-140690). cHIV B I54V and cHIV B I54V/V82T are significantly resistant to Tipranavir (PNU-140690), with IC 50 s of 2.9 and 3.2 μM, respectively, which are 11- and 12-fold increases in comparison to the IC 50 against cHIV B , respectively.

体内研究

Tipranavir (PNU-140690) is administered orally twice daily and must be given in combination with low-dose ritonavir (RTV) to boost Tipranavir bioavailability. In Tipranavir/r-cotreated mice, the Tipranavir (PNU-140690) abundance in the liver, spleen, and eyes is significantly higher than that in mice treated with Tipranavir alone. Tipranavir (PNU-140690) metabolites accounts for 31 and 38% in the serum and liver in the Tipranavir-alone group. In Tipranavir (PNU-140690) and Tipranavir (TPV/r)-cotreated mice, only 1 and 2% of metabolites are detected in the serum and liver. Sprague-Dawley rats are administered a single dose of [ 14 C]Tipranavir (PNU-140690) with coadministration of RTV. The most abundant metabolite in feces is an oxidation metabolite. In urine, no single metabolite is found to be significantly present.

替拉那韦 上下游产品信息

上游原料

下游产品

替拉那韦 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-15148替拉那韦
Tipranavir		174484-41-41mg950元
2024/04/30HY-15148替拉那韦
Tipranavir		174484-41-45mg3300元

替拉那韦 生产厂家

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北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 96815 76
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