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盐酸纳曲酮片

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通用名:盐酸纳曲酮
曾用名:商品名:
英文名:NaltrexoneHydrochlorideTablets
汉语拼音:YɑnsuɑnNɑqutonɡPiɑn
本品主要成份其
化学名称:17环丙基甲基-4,与b-环氧-3,14-二羟基吗喃-6-酮。结构式:
分子式:C20H23NO4
分子量:341.14
通用名:盐酸纳曲酮片商品名:
英文名:NaltrexoneHydrochlorideTablet
汉语拼音:YansuanNaqutongPian
本品主要成分其
化学名称:17环丙基甲基-4,与α-环氧-3,14-二羟基吗喃-6-酮。
分子式:C20H23NO4
分子量:341.14性状:
药理毒理回目录
药理学纳曲酮是阿片受体桔抗剂,药效学与纳洛酮的作用相似,能明显的减弱或完全阻断阿片受体,甚至反转由静脉注射阿片类药物所产生的作用。能解除其对阿片的身体依赖性,使已戒断阿片瘾者保持正常生活。本品口服有效,而且作用维持时间较长。本品不产生躯体或精神依赖性。毒理学本品对大鼠2年的致癌研究证明,在雄鼠间皮瘤和两性中血管源性肿瘤的数目稍有增加。但除雌性血管瘤稍有增加外,肿瘤的发生都在对照组的范围内。
药代动力学回目录
纳曲酮口服后主要消除途径是大量被肝脏代谢,约占有吸收量的95%变为几种代谢产物,其中主要的活性代谢产物是6-b纳曲醇(6-b-naltrexol),其药理作用也是阻断阿片受体。一个次要的代谢物是2-羟基-3-甲氧基-6-b纳曲醇。纳曲酮及其代谢物主要经肾脏排出,原形由尿中排出的不到口服剂量的1%,由尿中排出的原形药物和结合的6-b纳曲醇约为口服剂量的38%。从药代动力学来看,本品及其代谢物能发生肝肠循环。给24名男性志愿者服用50mg纳曲酮后,纳曲酮及其主要代谢产物6-b纳曲醇的Cmax分别为8.6和99.3mg/ml。在50~200mg用量之间纳曲酮和6-b纳曲醇的Cmax和AUC呈比例的增加。Tmax约1小时。纳曲酮和6-b纳曲醇的消除T1/2分别为3.9和12.9小时。其平均消除T1/2和Tmax与用量无关。纳曲酮不在体内蓄积。由于T1/2长,6-b纳曲醇的血浓度在长期给药时可增加40%。体内纳曲酮的总清除率为1.5L/分(相当肝血流)。其肾清除率为127ml/分,完全由肾小球滤过。6-b纳曲醇的肾清除率为283ml/分,推测有肾小管分泌机制。纳曲酮静注后的分布容积为1350升。纳曲酮在治疗剂量范围内约有21%与血浆蛋白结合。
纳曲酮口服后主要消除途径是大量被肝脏代谢,约占有吸收量的95%变为几种代谢产物,其中主要的活性代谢产物是6-β纳曲醇(6-β-naltrexol),其药理作用也是阻断阿片受体。一个次要的代谢物是2-羟基-3-甲氧基-6-β纳曲醇。纳曲酮及其代谢物主要经肾脏排出,原形由尿中排出的不到口服剂量的1%,由尿中排出的原形药物和结合的6-β纳曲醇约为口服剂量的38%。从药代动力学来看,本品及其代谢物能发生肝肠循环。给24名男性志原者服用50mg纳曲酮后,纳曲酮及其主要代谢产物6-β纳曲醇的Cmax分别为8.6和99.3mg/ml。在50~200mg用量之间纳曲酮和6-β纳曲醇的Cmax和AUC呈比例的增加。Tmax约1小时。纳曲酮和6-β纳曲醇的消除t1/2分别为3.9和12.9小时。其平均消除t1/2和Tmax与用量无关。纳曲酮不在体内蓄积。由于t1/2长,6-β纳曲醇的血浓度在长期给药时可增加40%。体内纳曲酮的总清除率为1.5L/分(相当肝血流)。其肾清除率为127ml/分,完全由肾小球滤过。6-β纳曲醇的肾清除率为283ml/分,推测有肾小管分泌机制。纳曲酮静注后的分布容积为1350升。纳曲酮在治疗剂量范围内约有21%与血浆蛋白结合。
适应症回目录
盐酸纳曲酮主要用于对已解除阿片类药物毒瘾者的康复期辅助治疗,使戒除阿片瘾者能维正常生活,防止或减少复吸。
用法和用量回目录
纳曲酮治疗必须在纳洛酮诱发呈阴性时才能实行。所以必须按下列原则用药:(1)本品需在阿片瘾者戒断后7~10天后使用。戒断需经检查患者尿样证实。再以纳洛酮诱发,进一步确定不存在阿片依赖性。
(2)纳洛酮诱发试验:针筒内吸入盐酸纳洛酮0.8mg先静脉注射盐酸纳洛酮0.2mg,观察30秒钟看患者是否有阿片依赖性,若呈阴性反应,继续静注0.6mg,并观察20~30分钟,无症状者可给予治疗。
(3)纳洛酮治疗可有以下几种方案:每个工作日口服50mg,周六给100mg;隔日给100mg或每3天给150mg,疗程可持续半年。
纳曲酮治疗必须在纳洛酮诱发呈阴性时才能实行。所以必须按下列原则用药:1、本品需在阿片瘾者戒断后7~10天后使用。戒断需经检查患者尿样证实。再以纳洛酮诱发,进一步确定不存在阿片依赖性。
2、纳洛酮诱发试验:针筒内吸入盐酸纳洛酮0.8mg先静脉注射盐酸纳洛酮0.2mg,观察30秒钟看患者是否有阿片依赖性,若呈阴性反应,继续静注0.6mg,并观察20~30分钟,无症状者可给予治疗。
3、纳洛酮治疗可有以下几种方案:每个工作日口服50mg,周6给100mg;隔日给100mg或每3天给150mg,疗程可持续半年。
不良反应回目录
(1)纳曲酮的每日用量达到300mg时可引起肝细胞损害。
(2)除肝损害外,不良反应发生率在10%以上的反应有:睡眠困难、焦虑、易激动、腹痛/痉挛、恶心和/或呕吐、关节肌肉痛、头痛。
(3)不良反应发生率在10%以下的反应有:食欲不振、腹泻、便秘、口渴、头晕。
(4)在1%以下的不良反应有:呼吸系统:鼻充血、发痒、流鼻涕、咽痛、粘液过多、声音嘶哑、咳嗽、呼吸短促。心血管系统:鼻出血、静脉炎、浮肿、血压升高、非特异性心电改变、心悸、心动过速。胃肠道:产气过多、便血、腹泻、溃疡。肌肉骨路:肩、下肢和膝关节疼痛、震颤。皮肤:油皮肤、搔痒、痤疮、唇疱疹。泌尿生殖系:排尿不适增多、性欲降低。精神方面:抑郁、忘想狂、疲倦、不安、精神错乱、幻觉、恶梦。
1、纳曲酮的每日用量达到300mg时可引起肝细胞损害。
2、除肝损害外,不良反应发生率在10%以上的反应有:睡眠困难、焦虑、易激动、腹痛/痉挛、恶心和/或呕吐、关节肌肉痛、头痛。
3、不良反应发生率在10%以下的反应有:食欲不振、腹泻、便秘、口渴、头晕。
4、在1%以下的不良反应有:呼吸系统:鼻充血、发痒、流鼻涕、咽痛、粘液过多、声音嘶哑、咳嗽、呼吸短促。心血管系统:鼻出血、静脉炎、浮肿、血压升高、非特异性心电改变、心悸、心动过速。胃肠道:产气过多、便血、腹泻、溃疡。肌肉骨路:肩、下肢和膝关节疼痛、震颤。皮肤:油皮肤、搔痒、痤疮、唇疱疹。泌尿生殖系:排尿不适增多、性欲降低。精神方面:抑郁、忘想狂、疲倦、不安、精神错乱、幻觉、恶梦。[禁忌症]有下列情况者禁用纳曲酮:1、应用阿片类镇痛药者。
2、有阿片瘾的病人未经戒除者。
3、突然停用阿片的病人。
4、纳曲酮诱发失败的病人。
5、尿检阿片类物质阳性者。
6、对纳洛酮有过敏史者,尚不清楚本品是否与纳洛酮或其他含有菲的阿片类物质是否有交叉过敏性。
7、急性肝炎或肝功衰竭的个体。
禁忌回目录
有下列情况者禁用纳曲酮:(1)应用阿片类镇痛药者。
(2)有阿片瘾的病人未经戒除者。
(3)突然停用阿片的病人。
(4)纳曲酮诱发失败的病人。
(5)尿检阿片类物质阳性者。
(6)对纳洛酮有过敏史者,尚不清楚本品是否与纳洛酮或其他含有菲的阿片类物质是否有交叉过敏性。
(7)急性肝炎或肝功衰竭的个体。
注意事项回目录
(1)本品有肝脏毒性可引起转氨酶升高。引起肝毒性的剂量只有临床常用量的5倍,故对肝功轻度障碍者也应当慎用。
(2)为避免发生戒断症状或戒断症状恶化,在应用纳曲酮之前病人至少应当有7~10天体内确无阿片类物质。
(3)应用本品之前或应用后应定期检查肝功,最好每月查1次。
1、本品有肝脏毒性可引起转氨酶升高。引起肝毒性的剂量只有临床常用量的5倍,故对肝功轻度障碍者也应当慎用。
2、为避免发生戒断症状或戒断症状恶化,在应用纳曲酮之前病人至少应当有7~10天体内确无阿片类物质。
3、应用本品之前或应用后应定期检查肝功,最好每月查1次。
孕妇及哺乳期妇女用药回目录
本品属于妊娠危险性C级的药物。实验证明,临床用量140倍的剂量(约为100mg/kg),对家兔和大鼠可能有杀灭胚胎的作用,而且在大鼠能明显增加假妊的比例,并降低雌鼠的受孕率。但在人尚无对生育影响的报告。关于本品是否能从人乳计中排出尚不得知。对产程是否有影响也是未知数。所以对孕妇和哺乳期妇女使用本品应当慎重。
儿童用药回目录
对18岁以下的个体使用本品的安全性问题尚未确定。
药物相互作用回目录
本品可能干扰含有阿片类药物的治疗作用,凡使用阿片类镇痛药应避免与这类药物同时使用。
药物过量回目录
目前尚无人用过量的经验。只有1次研究说明,每日用纳曲酮800mg,连用1周而未发现毒性。在小鼠、大鼠和豚鼠口服本品的LD50分别为:1.100±96mg/kg,(1.450±265)mg/kg和1.490±102mg/kg。小鼠、大鼠和犬急性致死的原因是阵挛性强直性惊厥和呼吸衰竭。因为缺乏治疗纳曲酮过量的经验,故应做好对症治疗。
目前尚无人用过量的经验。只有1次研究说明,每日用纳曲酮800mg,连用1周而未发现毒性。在小鼠、大鼠和豚鼠口服本品的LD50分别为:1.100±96mg/kg,1.450±265mg/kg和1.490±102mg/kg。小鼠、大鼠和犬急性致死的原因是阵挛性强直性惊厥和呼吸衰竭。因为缺乏治疗纳曲酮过量的经验,故应做好对症治疗。
规格回目录
50mg
片剂:50mg[有效期]
公司名称: 泰州市奥睿锦生物科技有限公司   ;Gold
产品介绍: 中文名称:盐酸纳曲酮
英文名称:naltrexone hydrochloride
CAS:16676-29-2
纯度:99.50% 包装信息:100g,1kg 备注:医药级
联系电话: 0523-0523-86200346 15996028822
联系传真: 0523-86200341
网址: http://www.originchem.com/
公司名称: 成都初辛医药科技有限公司   ;Gold
产品介绍: 中文名称:盐酸纳曲酮
英文名称:Naltrexonehydrochloride
CAS:16676-29-2
纯度:99% HPLC 包装信息:1kg/ 备注: 包装信息:1kg、5kg、10kg、25kg、50kg
联系电话: 18782972721
联系传真:
网址: http://www.earlyfaith.cn
公司名称: 上海齐奥化工科技有限公司   ;Gold
产品介绍: 中文名称:盐酸钠曲酮
英文名称:Naltrexone Hydrochloride
CAS:16676-29-2
纯度:99% USP EP 包装信息:5kg 备注:提供证书
联系电话: 021-58892003
联系传真:
网址: https://www.chemicalbook.com/supplier/10168672/1.htm
公司名称: 武汉云尚本草医药有限公司   ;Gold
产品介绍: 中文名称:盐酸纳曲酮
英文名称:Naltrexone hydrochloride
CAS:16676-29-2
纯度:99% 包装信息:5kgs/drum 备注:EP,USP
联系电话: 13816696056
联系传真:
网址: http://www.yunsunpharma.com/
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司   ;
产品介绍: 中文名称:盐酸纳曲酮
英文名称:Naltrexone hydrochloride;(5α)-17-(CyclopropylMethyl)-4,5-epoxy-3,14-dihydroMorphinan-6-onehydrochloride
CAS:16676-29-2
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
联系电话: 821-50328103-801 18930552037
联系传真: 86-21-50328109
网址: https://www.chemicalbook.com/ShowSupplierProductsList13285/0.htm
公司名称: 上海德默医药科技有限公司   ;
产品介绍: 中文名称:盐酸纳曲酮
CAS:16676-29-2
包装信息:1KG,10KG,100KG
联系电话: 400-021-7337 2355568890
联系传真: 0086-21-50182339
网址: www.demochem.com
公司名称: 北京华威锐科化工科技有限公司   ;
产品介绍: 中文名称:盐酸纳曲酮
英文名称:Naltrexone hydrochloride
CAS:16676-29-2
纯度:98.00% 包装信息:1g
联系电话: 0757-86329057 18501085097
联系传真: 010-89508210
网址: http://www.hwrkchemical.com
公司名称: 嘉兴市艾森化工有限公司   ;
产品介绍: 中文名称:盐酸纳曲酮
CAS:16676-29-2
纯度:190% (HPLC or GC) 包装信息:25g,100g,500g;93kg
联系电话: 0573-85285100 18627885956
联系传真: 0573-85285100
网址: https://www.chemicalbook.com/ShowSupplierProductsList14265/0.htm
公司名称: 上海泰坦科技股份有限公司   ;
产品介绍: 中文名称:盐酸纳曲酮
英文名称:Naltrexone Hydrochloride
CAS:16676-29-2
纯度:对照品 包装信息:10mg~500mg 备注:AC00037700A
联系电话: 400-6009262 16621234537
联系传真: 021-64823266
网址: www.tansoole.com
公司名称: 南京康满林化工实业有限公司   ;
产品介绍: 英文名称:(4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7(7aH)-one hydrochloride
CAS:16676-29-2
纯度:98% 包装信息:100mg;1g;10g;100g;1kg
联系电话: 025-83697070
联系传真: +86-25-83453306
网址: www.echemlin.cn
公司名称: 凯试(上海)科技有限公司   ;
产品介绍: 英文名称:Naltrexone Hydrochloride
CAS:16676-29-2
纯度:98% 备注:1500元/250mg; 5000元/1g; 6250元/2.5g; 12750元/10g
联系电话: 021-50135380
联系传真:
网址: www.shchemsky.com
公司名称: 杭州宇昊化工科技有限公司   ;
产品介绍: 英文名称:Naltrexone hydrochloride
CAS:16676-29-2
联系电话: 0571-82693216
联系传真: +86-571-82880190
网址: www.chemyuhao.com
公司名称: 斯百全化学(上海)有限公司   ;
产品介绍: 英文名称:Naltrexone Hydrochloride, USP
CAS:16676-29-2
纯度:USP 包装信息:100GMBL 备注:N1374
联系电话: 021-021-021-67601398-809-809-809 15221380277
联系传真: 021-57711696
网址: www.spectrumchemical.com/oa_html/index.jsp?minisite=10020&respid=22372&language=us
公司名称: 海门慧聚药业有限公司   ;
产品介绍: 中文名称:盐酸纳曲酮
英文名称:Naltrexone hydrochloride
CAS:16676-29-2
联系电话: 0086-15189180296
联系传真: 0086-513-81292226
网址: www.wisdompharma.com
公司名称: 北京康派森医药科技有限公司   ;
产品介绍: 中文名称:纳美芬杂质C
英文名称:(4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy -2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e] isoquinolin-7(7aH)-one hydrochloride
CAS:16676-29-2
纯度:99.82% 包装信息:100mg;50mg;25mg;10mg 备注:NMF-C
联系电话: 010-52878169 15701683040
联系传真:
网址: http://www.bjcomparison.com
公司名称: 上海皓元医药股份有限公司   ;
产品介绍: 英文名称:Naltrexone (Hydrochloride)
CAS:16676-29-2
纯度:>98% 包装信息:400RMB/100mg 备注:试剂级
联系电话: 021-58950125
联系传真: (86) 21-58955996
网址: http://www.chemexpress.com.cn
公司名称: 上海阿拉丁生化科技股份有限公司   ;
产品介绍: 中文名称:盐酸纳曲酮
英文名称:Naltrexone HCl
CAS:16676-29-2
纯度:>=99% 包装信息:250mg/RMB 603.90;50mg/RMB 182.90 备注:试剂级
联系电话: 400-400-6206333 18521732826
联系传真: 021-50323701
网址: www.aladdin-e.com/
公司名称: 上海蒙佳纳化工有限公司   ;
产品介绍: 英文名称:Naltrexone hydrochloride
CAS:16676-29-2
纯度:99% HPLC 包装信息:1kg;5kg;10kg;100kg;1T 备注:医药级
联系电话: +86-21-38682181 15900741819
联系传真: +86-21-38682181
网址: www.chemicalbook.com/ShowSupplierProductsList15856/0.htm