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石杉碱甲

石杉碱甲, 102518-79-6, 结构式
石杉碱甲
CAS号:
102518-79-6
英文名:
(-)-Huperzine A
英文别名:
Huperizine A;HUPERZINE A 1%;HupA;Haboyin;Hupzine A;HUPERIZINE;Kimpukan A;Isoselagine;(-)-Selagine;HUPERZINE A(P)
中文名:
石杉碱甲
中文别名:
杉碱甲;石山碱甲;石杉碱A;石杉碱甲;石衫碱甲;哈伯因);石杉碱钾A;卷柏石松验;石杉碱甲提取物;石杉碱甲对照品
CBNumber:
CB9173024
分子式:
C15H18N2O
分子量:
242.32
MOL File:
102518-79-6.mol

石杉碱甲化学性质

熔点:
211-216oC
比旋光度:
D -147° (c = 0.36 in CH3OH) (Ayer); D24.5 -150.4° (c = 0.498 in MeOH) (Liu)
沸点:
505.0±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.20±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度:
insoluble in H2O; ≥12.12 mg/mL in DMSO; ≥23.13 mg/mL in EtOH
酸度系数(pKa):
12.25±0.60(Predicted)
颜色:
White to Almost white
旋光性 (optical activity):
[α]/D -153±5°, c = 0.5 in methanol
LogP:
0.833 (est)
CAS 数据库:
102518-79-6(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: T+
危险类别码: 26/27/28-36/37/38
安全说明: 26-36/37/39-45
危险品运输编号: UN 1544 6.1/PG 2
WGK Germany: 3
RTECS号: PB9185700
海关编码: 29339900

石杉碱甲性质、用途与生产工艺

千层塔提取物

石杉碱甲是从中药石杉属植物千层塔中提取出来的天然植物碱,是一种强效、可逆和高选择性第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂,外观呈微黄色至白色结晶性粉末,易溶于 氯仿,溶于甲醇、乙醇,微溶于水,具有较高的脂溶性,分子小,能很好地透入血脑屏障,进入中枢后较多地分布于大脑的额叶、颞叶、海马等与学习和记忆有密 切联系的脑区,在低剂量下对乙酰胆碱酯酶(AchE)有强大的抑制作用,使分布区内神经突触间隙的乙酰胆碱(Ach)含量明显升高,从而增强神经元兴奋传导,强化学 习与记忆脑区的兴奋作用,起到提高认知功能、增强记忆保持和促进记忆再现的作用。是目前国内开发最为成功的治疗阿尔茨海默病(老年性痴呆症)的药物。

乙酰胆碱酯酶

乙酰胆碱酯酶是一种大脑里分解神经递质乙酰胆碱的酶,负责大量神经元突触功能和中枢神经系统的神经兴奋。一个乙酰胆碱酯酶分子就可以降低大约2万5千个乙 酰胆碱分子的功能。这种酶的抑制剂经常用于制作神经毒气制剂,因为体内乙酰胆碱过多会导致肌肉麻痹和窒息死亡。
阿尔茨海默病人通常都缺乏乙酰胆碱,这是因为乙酰胆碱在神经刺激,记忆和学习,以及兴奋方面扮演着重要角色。降低乙酰胆碱酯酶水平可以释放乙酰胆碱,让 更多神经元活动起来。

适应症

石杉碱甲为可逆的强效胆碱酯酶抑制剂,作用强于毒扁豆碱、新斯的明和Tacrine。用于重症肌无力,有效率达99%。
临床试验表明本品适用于良性记忆障碍,可提高患者指向记忆、联想学习、图像回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力,对正常人的学习与记忆也有增强作用;本品对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦有改善作用。
临床上石杉碱甲可适用于以下症状的治疗:
1,用于治疗和改善中老年记忆功能减退,提高联想回忆功能; 用于因过度用脑而造成的记忆力下降,提高学习和工作效率;
2,用于神经衰弱伴发的记忆功能减退;
3,石杉碱甲用于因脑血管障碍引起的记忆力减退;
4,用于老年性痴呆症的记忆力改善,对提高和恢复患者的认知、记忆功能和改善情绪行为异常有明显疗效;
5,用于治疗重症肌无力;
6,石杉碱甲对精神分裂症伴发的联想障碍、认知功能低下、记忆力减退等有改善作用;
7,对多种脑部疾病和躯体性疾病伴发的记忆功能减退有改善作用。
By ChemicalBook Andy 编辑整理 2013-04-27

副作用

皮肤荨麻疹、腹痛、流涎、肌肉抽搐、腹泻和失眠,但不常见。
剂量过大时可引起头晕、恶心、胃肠道不适、胸闷、乏力、心动过缓等反应,一般可自行消失,反应明显时减量或停药后可缓解、消失。

抑制作用

石杉碱甲对真性胆碱酯酶具有选择性抑制作用,抑制强度是假性胆碱酯酶的数千倍;抑制方式为竞争性和非竞争性的混合型抑制,与单纯竞争性抑制剂有显著不同 ;易通过血脑屏障进入中枢,兼具有中枢及外周治疗作用;有效时间长;从胃肠道吸收良好;安全指数大;稳定性好。
不同药物对乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制强度对比结果为:石杉碱甲>毒扁豆碱>新斯的明>石杉碱乙>加兰他敏>甘丙肽。
对人类丁酰胆碱酯酶(BuChE)的抑制强度依次为:毒扁豆碱>新斯的明>石杉碱甲>石杉碱乙。
本品加强间接电刺激神经引起的肌肉收缩振幅作用以及增强大鼠的记忆功能的作用均强于毒扁豆碱,但毒性低于毒扁豆碱,作用时间长。

HPLC法测定石杉碱甲含量

[供试品]石杉科植物千层塔Huperzia serrata (Thunb) Trev.的提取物加工成的胶囊剂。
(1)色谱条件:色谱柱:Alltima C18柱(4.6mm×150mm),流动相:甲醇-0.1mol/L乙酸铵缓冲液(pH6.0) (36:64);流速:0.6ml/min;检测波长:308nm;柱温:室温。
(2)对照品溶液的配制:取石杉碱甲对照品适量,加流动相制成每毫升含0.005mg的对照品溶液。
(3)样品溶液的制备:取石杉碱甲胶囊内容物适量(相当于石杉碱甲0.125mg),置25ml量瓶中,用流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为样品溶液。
(4)测定:分别取对照品及样品溶液各20μl,进样分析。

化学性质 

来源于石杉科植物千层塔Huperzinaserrata(Thumb.)Trev

用途 

Reversible alkaloid inhibitor of AChE which crosses the blood-brain barrier. A potential therapeutic agent for Alzheimer鈥檚 disease. It reduces cell death induced by glutamate in primary cultures der ived from forebrain, hippocampus, cortex and cerebellum of embryonic rat brain.

用途 

能有效预防中老年人脑神经衰弱、恢复脑神经功能、活化脑神经传递物质,是目前治疗良性记忆障碍的新药。

用途 

石杉碱甲不仅通过抑制胆碱酯酶活性,还可以通过影响自由基系统,降低生长抑素、细胞内[Ca2+]、谷氨酸含量,提高钙调蛋白(CaM)和钙调蛋白的信使核糖核酸(CaM mRNA)表达水平等多种药理机制,提高认知功能和学习记忆能力。

石杉碱甲 上下游产品信息

上游原料

下游产品

石杉碱甲 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-17387(-)-Huperzine A1 mg156元
2024/01/25HY-17387(-)-Huperzine A5 mg312元

石杉碱甲 生产厂家

全球有 494家供应商   石杉碱甲国内生产厂家
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苏州朗行生物科技有限公司 0512-62968256 18550502935 export@laingbiotec.com 中国 1031 58
江苏华宇化工有限公司 25-83241163 sales@elegantnutri.com 中国 55 55
杭州长玖医药科技有限公司 18918890396; 18918890396 49087067@qq.com 中国 45 58
安徽迪合永欣药业有限公司 0556-05565590630 wangqi@desano.com 中国 310 58
湖南德诺邦尚医药科技有限公司 17673648049 hank.h@bonerge.com 中国 9 58
长沙禾普生物科技有限公司 0731-88202122 13187036806 328078659@qq.com 中国 60 58
山东默派生物科技有限公司 13053322091 13053322091 admin@mopaikeji.com 中国 10964 58
上海波以尔化工有限公司 sales@boylechem.com 中国 2923 55
北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 96815 76
INTATRADE GmbH +49 3493/605464 sales@intatrade.de 德国 3576 66
武汉易泰科技有限公司上海分公司 821-50328103-801 18930552037 3bsc@sina.com 中国 15848 69
上海佰世凯化学科技有限公司 021-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6013 61
上海景颜化工科技有限公司 13817811078 sales@jingyan-chemical.com 中国 9984 60
嘉兴市艾森化工有限公司 0573-85285100 18627885956 isenchem@163.com 中国 9555 66
Shangchem Co., Ltd. +86-21-68182121 中国 882 52
上海瀚鸿科技股份有限公司 021-54306202 13764082696 info@hanhongsci.com 中国 42982 64
凯试(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中国 32344 50
孝感深远化工有限公司 0712-0712-2580635 15527768850 1791901229@qq.com 中国 8850 52
山东西亚化学有限公司 4009903999 13355009207 3007715519@qq.com 中国 18736 57
化夏化学 400-1166-196 18981987031 cdhxsj@163.com 中国 11726 57
skychemical Co.Ltd 021-20958197 20965099 sales@skychemical.com 中国 1184 57
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九鼎化学(上海)科技有限公司 4009209199 sales@9dingchem.com 中国 22519 55
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四川省维克奇生物科技有限公司 028-81700200 18116577057 3003855609@qq.com 中国 7893 56
泓博智源(开原)药业有限公司 021-50720228 sales@pharmaresources.cn 中国 31 58
雷丁试剂 0510-85629785 18013409632 sales@reading-chemicals.com 中国 15185 58
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陕西帕尼尔生物科技有限公司 13720616393;029-84385017-8003 13720616393 sales@pioneerbiotech.com 中国 1065 56
苏州亚科科技股份有限公司 0512-87182056 18013166090 lingling.qi@yacoo.com.cn 中国 7300 60
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 13277907145 3091977954 中国 4951 58
上海麦克林生化科技股份有限公司 15221275939 15221275939 shenlinxing@macklin.cn 中国 15873 55
张家界至诚生物有限公司 +86 (744) 832-8128 sales@microherb.cn 中国 48 50
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南京百鑫德诺生物科技有限公司 025-58849295 18951903616 info@adooq.cn 中国 2989 60
池州凯隆进出口贸易有限公司 xg01_gj@163.com 中国 9503 50
AN PharmaTech Co Ltd 86(21)68097365 sales@anpharma.net 中国 4901 55
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西安康诺化工有限公司 13289246953 info@konochemical.com 中国 554 55
上海冉创生物科技有限公司 021-18217521994; 18217521994 1809424504@qq.com 中国 101 55
南京恩德萨生物科技有限公司 025-58862853 18915922038 sales@endesachem.com 中国 592 58
武汉天植生物技术有限公司 18607101326 15172504745 aileen@chemfaces.com 中国 7059 55
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