1032008-74-4
中文名称
Z-因多昔芬盐酸盐
英文名称
Endoxifen HCl
CAS
1032008-74-4
更新日期
2024/08/13 10:47:41
分子式
C25H28ClNO2
分子量
409.95
MOL 文件
1032008-74-4.mol
![1032008-74-4 结构式](/CAS/20211123/GIF/1032008-74-4.gif)
基本信息
中文别名
内昔芬盐酸盐Z-因多昔芬盐酸盐
HERG抑制剂(ENDOXIFEN Z-ISOMER HYDROCHLORIDE)
英文别名
CS-1633Endoxifen HCl
Endoxifen Z-isomer HCl
Endoxifen (hydrochloride)
Endoxifen (Z-isomer hydrochloride)
4-[(Z)-1-[4-[2-(methylamino)ethoxy]phenyl]-2-phenylbut-1-enyl]phenol,hydrochloride
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂物理化学性质
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO: 12.5 mg/mL (30.49 mM); Water: < 0.1 mg/mL (insoluble)
形态Solid
颜色White to off-white
Z-因多昔芬盐酸盐价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/04/30 | HY-18719A | Z-因多昔芬盐酸盐 Endoxifen Z-isomer hydrochloride | 1032008-74-4 | 1mg | 360元 |
2024/04/30 | HY-18719B | Z-因多昔芬盐酸盐 Endoxifen hydrochloride | 1032008-74-4 | 5mg | 500元 |
2024/04/30 | HY-18719B | Z-因多昔芬盐酸盐 Endoxifen hydrochloride | 1032008-74-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
常见问题列表
生物活性
Endoxifen HCl,Tamoxifen的活性代谢产物,是一种有效的选择性estrogen receptor拮抗剂。Phase 2。靶点
Target | Value |
Estrogen receptor |
体外研究
在MCF-7 细胞中,Endoxifen表现出抗雌激素作用,并减少E2诱导的PR表达。 Endoxifen也会阻断ER-α转录活性,并抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖。在MCF7,HS 578T,和BT-549细胞中,Endoxifen显著抑制细胞增殖。 与tamoxifen 相比,Endoxifen对PKC活性表现出4倍的抑制。 Endoxifen通过优先与激活态的克隆hERG钾通道相互作用,抑制hERG流,IC50为1.6 μM。
体内研究
在体内,Endoxifen (8 mg/kg)抑制小鼠体内MCF-7人乳腺肿瘤异种移植物的生长,表现出高于Tamoxifen的疗效。