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103548-82-9

中文名称 石杉碱乙
英文名称 Huperzine B
CAS 103548-82-9
分子式 C16H20N2O
分子量 256.347
MOL 文件 103548-82-9.mol
更新日期 2024/07/05 14:18:41
103548-82-9 结构式 103548-82-9 结构式

基本信息

中文别名
石杉碱B
石山碱乙
石杉碱乙
石杉碱甲B
石杉碱乙对照品
石杉碱乙(95%)
石杉碱乙(标准品)
HUPERZINE B 石杉碱乙
英文别名
HuperzineB
Huperzine B USP/EP/BP
8,15-Didehydrolycodin-1(18H)-one
12-Methyl-2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-5,10b-prop[1]eno-1,7-phenanthrolin-8(7H)-one
1H-5,10b-Propeno-1,7-phenanthrolin-8(7H)-one, 2,3,4,4a,5,6-hexahydro-12-methyl-, (4aR,5R,10bR)-
所属类别
生物化工:天然产物

物理化学性质

外观性状白色结晶粉末,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,来源于千层塔,蛇足石杉,柳杉叶马尾杉。
沸点533.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMF:1.0(Max Conc. mg/mL);3.9(Max Conc. mM)
DMSO:1.0(Max Conc. mg/mL);3.9(Max Conc. mM)
Ethanol:2.0(Max Conc. mg/mL);7.8(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)12.92±0.40(Predicted)
形态固体
颜色White to off-white

应用领域

用途1
石杉碱乙具有抑制胆碱酯酶活性和提高学习、记忆效率的功能的作用。

常见问题列表

用途
石杉碱乙是乙酰胆碱酯酶的抑制剂,可以减少大脑中的胆碱酯酶,从而提高人的学习和记忆能力。具有疗效明显、毒性低、作用时间长等优点,是一种具有发展前途的、治疗记忆障碍和老年性痴呆的新药物。
作用
对真性胆碱酯酶具有选择性的抑制,抑制强度是假性胆碱酯酶的数千倍;抑制方式为竞争性和非竞争性的混合型抑制,与单纯竞争性抑制剂有显著不同;易通过血脑屏障进入中枢,兼具有中枢及外周治疗作用;有效时间长;从胃肠道吸收良好;安全指数大;稳定性好。它易透过血脑屏障,对脑内乙酰胆碱脂酶经注射,有明显促进学习、记忆过程或明显改善记忆障碍的作用,且选择性分布在皮质海马等与学习、记忆有关的脑区(AchE)具有强效抑制作用,明显提高脑内乙酰胆碱水平,是AchE一种可逆性的抑制剂石杉碱甲片用于治疗良性衰老性遗忘症(BenigaSenescent?Forgetfulners?BSF)和阿尔采末病(Alzeheimers?Disease,AD)有良好疗效。
生物活性
Huperzine B 是从 Huperzia serrata 中分离出的石蒜生物碱和高度选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Huperzine B 可以用于改善阿尔茨海默氏病。
靶点

AChE

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