1037592-40-7
中文名称
CS-2494
英文名称
JPH203
CAS
1037592-40-7
分子式
C23H19Cl2N3O4
分子量
472.32
MOL 文件
1037592-40-7.mol
更新日期
2024/08/18 20:54:31
1037592-40-7 结构式
基本信息
中文别名
LAT1抑制剂(JPH203)O-[(5-氨基-2-苯基-7-苯并恶唑基)甲基]-3,5-二氯-L-酪氨酸
英文别名
JPH203CS-2494
KYT0353
KYT 0353
JPH203 (KYT-0353
KYT-0353
JPH-203
JPH 203
KYT-0353
KYT0353
KYT 0353
JPH-203
JPH 203
JPH-203
JPH 203
KYT-0353
KYT 0353
KYT0353.
O-[(5-Amino-2-phenyl-7-benzoxazolyl)methyl]-3,5-dichloro-L-tyrosine
L-Tyrosine, O-[(5-amino-2-phenyl-7-benzoxazolyl)methyl]-3,5-dichloro-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点191 - 193°C
沸点672.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.458±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C冷冻
溶解度DMF（轻微加热）、DMSO（轻微加热）
酸度系数(pKa)2.14±0.30(Predicted)
形态固体
颜色淡黄色
CS-2494价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S8667 | CS-2494 JPH203 | 1037592-40-7 | 5mg | 876.64元 |
| 2024/04/30 | S8667 | CS-2494 JPH203 | 1037592-40-7 | 25mg | 2350.69元 |
| 2024/04/30 | S8667 | CS-2494 JPH203 | 1037592-40-7 | 100mg | 5487.3元 |
常见问题列表
生物活性
JPH203 (KYT-0353, JPH-203SBECD)是选择性L-type amino acid transporter 1抑制剂，在HT-29、YD-38和白血病细胞中对亮氨酸吸收的吸收和细胞生长具有显著抑制作用，IC50分别为0.06 μM和4.1 μM。靶点
| Target | Value |
|
LAT1
(Cell-free assay) |
体外研究
在YD-38和NHOKs细胞中，JPH203可完全地或是轻微地抑制L-Leucine吸收，IC50分别为0.79 μM和大于100 μM。JPH203抑制HT-29细胞的生长，IC50为4.1 μM；而能够抑制L-Leucine吸收的IC50值（0.06 μM）并不能抑制HT-29细胞的生长。JPH203能够通过上调促凋亡因子如Bad, Bax, Bak和caspase-9的活化形式、以及下调抗凋亡因子如Bcl-2, Bcl-xL，激活依赖于线粒体的凋亡信号通路。JPH203可区别LAT1和LAT2的相对丰度，它对LAT1具有高选择性。JPH203在小鼠、大鼠、狗、猴子和人类的肝脏微粒体中，代谢稳定。JPH203可诱导细胞周期在G2/M和G0/G1期阻滞，并减少S期细胞的数量，同时改变细胞周期进展中cyclin D1, CDK4和CDK6的表达。
体内研究
向KKU-213胆管细胞型肝癌细胞异种移植模型中，每天静脉注射12.5 mg/kg和25 mg/kg的JPH203，可显著地移植其肿瘤生长，而不引起动物体重明显变化，不造成内部器官的组织形态改变。因此，JPH203在携有人类CCA细胞移植瘤的模型中具有抗肿瘤活性，无明显毒副作用。