1039455-84-9
中文名称
COTI-2
英文名称
COTI-2
CAS
1039455-84-9
分子式
C19H22N6S
分子量
366.48
MOL 文件
1039455-84-9.mol
更新日期
2024/09/14 11:29:33
1039455-84-9 结构式
基本信息
中文别名
化合物COTI2N'-(6,7-二氢喹啉-8(5H)-亚基)-4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-硫代碳酰肼
英文别名
COTI-2COTI-2
COTI 2
COTI2
1-Piperazinecarbothioic acid, 4-(2-pyridinyl)-, 2-(6,7-dihydro-8(5H)-quinolinylidene)hydrazide
物理化学性质
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度≤1mg/ml in DMSO;2.5mg/ml in dimethyl formamide
形态结晶固体
颜色Light yellow to yellow
常见问题列表
生物活性
COTI-2是一种具有口服活性的第三代胺苯硫脲，是突变型p53的激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。靶点
| Target | Value |
|
p53 mutants
() |
体外研究
COTI-2可促进突变型p53的重折叠、修复野生型p53的功能。在纳摩尔浓度下，COTI-2对各种人源肿瘤细胞系具有活性作用，通过凋亡诱导细胞死亡。COTI-2对200多种癌症中主要信号通路中的激酶没有显著抑制作用，不抑制Hsp90的ATPase活性。
体内研究
对移植有HT-29细胞的人源结直肠异种移植瘤模型进行COTI-2给药，给药浓度为10 mg/kg，可抑制肿瘤生长。浓度低至3 mg/kg的COTI-2还可显著地抑制SHP-77 SCLC异种移植瘤的肿瘤生长。此外，它还可延迟U87-MG, MDA-MB-231和OVCAR-3的移植瘤生长。COTI-2在体内的毒副作较少，安全性较高。COTI-2可选择性地靶向多种人源癌细胞（正如体外实验所证明），而对正常细胞的毒害作用少。