1047644-62-1
中文名称
GSK-2110183C
英文名称
GSK-2110183C
CAS
1047644-62-1
分子式
C18H17Cl2FN4OS
分子量
427.32
MOL 文件
1047644-62-1.mol
更新日期
2024/08/12 15:39:22
1047644-62-1 结构式
基本信息
中文别名
AFURESERTIB游离态GSK-2110183C 无结构图
AKT广谱抑制剂(AFURESERTIB)
英文别名
DelitinibAfuresertib
GSK2110183C
GSK-2110183C
GSK 2110183C
GSK-2110183C USP/EP/BP
GSK-2110183 Afuresertib
Afuresertib(GSK2110183C)
Afuresertib, GSK-2110183, GSK-2110183B
N-((S)-1-amino-3-(3-fluorophenyl)propan-2-yl)-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)thiophene-2-carboxamide
所属类别
生物化工：Akt 抑制剂物理化学性质
沸点535.1±50.0 °C(Predicted)
密度1.49±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen
溶解度DMSO:62.5(Max Conc. mg/mL);146.26(Max Conc. mM)
Ethanol:85.0(Max Conc. mg/mL);198.91(Max Conc. mM)
Ethanol:85.0(Max Conc. mg/mL);198.91(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)13.03±0.46(Predicted)
形态粉末
颜色White to off-white
常见问题列表
生物活性
Afuresertib (GSK2110183)是一种有效的，口服生物可利用的 Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM，2 nM，和 2.6 nM。Phase 2。靶点
| Target | Value |
|
Akt1
(Cell-free assay) | 0.08 nM(Ki) |
|
Akt2
(Cell-free assay) | 2 nM(Ki) |
|
Akt3
(Cell-free assay) | 2.6 nM(Ki) |
体外研究
Afuresertib抑制E17K AKT1突变蛋白的激酶活性，EC50为0.2 nM。Afuresertib对多重AKT底物磷酸化水平，包括GSK3b，PRAS40，FOXO和Caspase 9，表现出浓度依赖性作用。总体65%的血液学细胞系对afuresertib (EC50 < 1 μM)敏感。在测试的实体肿瘤细胞系中，21%对afuresertib的响应具有< 1 μM 的EC50 。
体内研究
负荷BT474乳腺肿瘤异种移植物的小鼠，afuresertib (p.o.)以每天10，30或100 mg/kg的剂量给药，分别导致8，37和61% TGI。负荷SKOV3卵巢肿瘤异种移植物的小鼠用10，30和100 mg/kg afuresertib处理，分别导致23，37 和97% TGI。