104869-26-3

中文名称 NF 157

英文名称 NF 157

CAS 104869-26-3

分子式 C49H28F2N6O23S6.6Na

分子量 1437.11

MOL 文件 104869-26-3.mol

104869-26-3 结构式

基本信息物理化学性质常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 T16291

英文别名

NF 157
8,8'-[Carbonylbis[imino-3,1-phenylenecarbonylimino(4-fluoro-3,1-phenylene)carbonylimino]]bis-1,3,5-naphthalenetrisulfonicacidhexasodiumsalt

物理化学性质

储存条件Desiccate at RT

溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

形态粉末

颜色Off-white to pink

水溶解性Soluble to 50 mM in water

稳定性吸湿性

常见问题列表

生物活性

NF157 是一种高度选择性的 P2Y11 拮抗剂，pKi 为 7.35。对 P2Y11 (Ki=44.3 nM)，P2Y1 (Ki=187 µM)，P2Y2 (Ki=28.9 µM) 的 IC50 分别为 463 nM，1811 µM， 170 µM。NF157 能显着降低金属蛋白酶 (MMP)-3，MMP-13 的表达，可用于骨关节炎的研究。

靶点

pKi: 7.35 (P2Y11)
IC50: 463 nM (P2Y11), 1811 µM (P2Y1), 170 µM (P2Y2)
Ki: 44.3 nM (P2Y11), 187 µM (P2Y1), 28.9 µM (P2Y2)

体外研究

NF157 displays selectivity for P2Y11 over P2Y1 (>650-fold), P2Y2 (>650-fold), P2X2 (3-fold), P2X3 (8-fold), P2X4 (>22-fold), and P2X7 (>67-fold) but no selectivity over P2X1.
NF157 (30 and 60 µM; 24 hours) causes a significant reduction in degradation of type II collagen in a dose-dependent manner. 60 µM NF157 nearly completely rescues type II collagen from degradation induced by TNF-α (10 ng/mL).
NF157 (30 and 60 µM; 24 hours) almost fully restores nuclear translocation of p65 triggered by TNF-α (10 ng/mL) and significantly reduces the luciferase activity of NF-κB.

Western Blot Analysis

Cell Line:	SW1353 cells
Concentration:	30 and 60 µM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Ameliorated TNF-α-induced degradation of type II collagen.

Western Blot Analysis

Cell Line:	SW1353 cells
Concentration:	30 and 60 µM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Reduced TNF-α-induced activation of NF-κB.