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1050477-31-0

中文名称 非奈利酮
英文名称 Finerenone (BAY 94-8862)
CAS 1050477-31-0
分子式 C21H22N4O3
分子量 378.42
MOL 文件 1050477-31-0.mol
更新日期 2024/12/20 09:35:53
1050477-31-0 结构式 1050477-31-0 结构式

基本信息

中文别名
非奈利酮
化合物FINERENONE
英文别名
BAY948862
BAY 94-8862
Finerenone (BAY 94-8862)
(4S)-4-(4-cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-2,8-dimethyl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3-carboxamide
1,6-Naphthyridine-3-carboxamide, 4-(4-cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-1,4-dihydro-2,8-dimethyl-, (4S)-
所属类别
生物:拮抗剂

物理化学性质

沸点554.7±50.0 °C(Predicted)
密度1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度DMF: 10 mg/ml DMSO: 3 mg/ml Ethanol: insol PBS (pH 7.2): insol
酸度系数(pKa)14.76±0.40(Predicted)
形态固体
颜色White to off-white
最大波长(λmax)255 nm
InChIInChI=1S/C21H22N4O3/c1-5-28-21-18-17(14-7-6-13(9-22)8-15(14)27-4)16(20(23)26)12(3)25-19(18)11(2)10-24-21/h6-8,10,17,25H,5H2,1-4H3,(H2,23,26)/t17-/m1/s1
InChIKeyBTBHLEZXCOBLCY-QGZVFWFLSA-N
SMILESN1C2=C(C(OCC)=NC=C2C)[C@H](C2=CC=C(C#N)C=C2OC)C(C(N)=O)=C1C

安全数据

危险性符号(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS08,GHS06
警示词危险
危险性描述H360-H301

常见问题列表

简介

非奈利酮是一种新型的盐皮质激素受体拮抗剂,具有延缓慢性肾脏病进展的作用。部分人可能知道另外两种盐皮质激素受体拮抗剂:利尿剂类降压药螺内酯,还有依普利酮。而非奈利酮是它们的同胞兄弟,继二者之后刚问世的第三代盐皮质激素受体拮抗剂。

作用机制

盐皮质激素受体,是导致尿蛋白升高、肾功能恶化的原因之一。

盐皮质激素受体可由醛固酮升高等因素而过度激活,引起钠潴留、升高血压、促进肾脏炎症、加速肾脏纤维化(肾衰竭)。

对盐皮质激素受体进行拮抗,来改善炎症和纤维化,是近年来肾病学界重点研究的一个治疗靶点,而非奈利酮最先取得真正突破。

用途

非奈利酮是首个非甾体选择性盐皮质激素受体拮抗剂,可用于糖尿病肾病、慢性肾病及终末期肾病的治疗,可减轻患者的蛋白尿,提高肾小球的滤过率。

生物活性
Finerenone (FIN, BAY 94-8862) 是一种高度选择性的、口服活性的 mineralocorticoid receptor (MR) 的非甾体拮抗剂,IC50值为18 nM。Finerenone 具有研究诸如2型糖尿病和慢性肾脏病等心肾疾病的潜力。
靶点
TargetValue
MR
(Cell-free assay)
18 nM
体内研究

Finerenone (BAY 94-8862) lowers albuminuria by >40% and significantly reduces systolic blood pressure (SBP) in Munich Wistar Frömter (MWF) rat.

Animal Model: Twelve-week-old MWF rat
Dosage: 10 mg/kg
Administration: P.o.; daily for 4 weeks
Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) in albuminuria in the MWF model.
Animal Model: Twelve-week-old MWF rat
Dosage: 10 mg/kg
Administration: P.o.; daily for 4 weeks
Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) in albuminuria in the MWF model.
副作用

超过1%的患者会发生高钾血症、低血压和低钠血症、瘙痒、肾小球滤过率降低等。

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