1056901-62-2
中文名称
AT13148
英文名称
AT-13148
CAS
1056901-62-2
分子式
C17H16ClN3O
分子量
313.781
MOL 文件
1056901-62-2.mol
更新日期
2024/06/03 14:41:43
1056901-62-2 结构式
基本信息
中文别名
化合物AT13148AT13148,AKT抑制剂
AGC KINASE抑制剂(AT13148)
(+)-(S)-2-氨基-1-(4-氯苯基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)苯基]乙醇
英文别名
CS-1252AT-13148
AT13148 HCl
AT13148, >=98%
AT-13148
AT 13148
AT-13148 USP/EP/BP
AT13148 hydrochloride
AT 13148 dihydrochloride
AT-13148
AT 13148
AT13148
AT13148 HYDROCHLORIDE
AT13148 HCL
(S)-1-(4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)ethanol
所属类别
生物化工：Akt 抑制剂物理化学性质
沸点595.9±50.0 °C(Predicted)
密度1.328±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)10.92±0.50(Predicted)
形态粉末
颜色White to off-white
常见问题列表
生物活性
AT13148是一种口服的，ATP竞争性的，多AGC kinase抑制剂，对Akt1/2/3，p70S6K，PKA，和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM，和6 nM/4 nM。Phase 1。体外研究
AT13148, as a multi-AGC kinase inhibitor, potently inhibits proliferation with GI50 values of 1.5 to 3.8 μM across a selected panel of cancer cell lines with deregulation of PI3K-AKT-mTOR or RAS-RAF pathways. In PTEN-deficient MES-SA cells, AT13148 also inhibits AKT and p70S6K signaling.体内研究
AT13148 (50 mg/kg p.o.) markedly inhibits the activity of both AKT and p70S6K AGC kinases, and subsequently exhibits marked antitumor effects in human tumor xenografts.靶点
| Target | Value |
|
PKA
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
ROCK2
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
ROCK1
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
p70S6K
(Cell-free assay) | 8 nM |
|
Akt1
(Cell-free assay) | 38 nM |
体外研究
AT13148，作为多重AGC激酶抑制剂，有效抑制癌细胞增殖，对选定的一组PI3K-AKT-mTOR 或 RAS-RAF通路反常的癌细胞系，GI50 值为1.5到3.8 μM。在PTEN缺陷型MES-SA细胞中，AT13148也会抑制AKT 和 p70S6K信号。
体内研究
在人肿瘤异种移植物中，AT13148 (50 mg/kg p.o.)显著抑制AKT 和p70S6K AGC激酶的活性，并随后表现出显著的抗肿瘤作用。