1057394-06-5
中文名称
AL 8697
英文名称
AL 8697
CAS
1057394-06-5
分子式
C21H21F3N4O
分子量
402.41
MOL 文件
1057394-06-5.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:19
1057394-06-5 结构式
基本信息
中文别名
3-[3-(叔丁基)-6,8-二氟-[1,2,4]三唑并[4,3-A]吡啶-7-基]-N-环丙基-5-氟-4-甲基苯甲酰胺 英文别名
AL 86973-[3-(tert-Butyl)-6,8-difluoro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-7-yl]-N-cyclopropyl-5-fluoro-4-methylbenzamide
N-Cyclopropyl-3-[3-(1,1-dimethylethyl)-6,8-difluoro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridin-7-yl]-5-fluoro-4-methylbenzamide
Benzamide, N-cyclopropyl-3-[3-(1,1-dimethylethyl)-6,8-difluoro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridin-7-yl]-5-fluoro-4-methyl-
物理化学性质
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度<40.24mg/ml in DMSO; <20.12mg/ml in ethanol
酸度系数(pKa)13.57±0.20(Predicted)
形态固体
颜色白色
常见问题列表
生物活性
AL 8697 是一种特异性的，具有口服活性的 p38α MAPK 抑制剂，IC50 为 6 nM。与 p38β (IC50=82 nM) 相比，AL 8697 对 p38α 的抑制作用强 14 倍，对 p38α 的选择性比其他 91 种激酶高 300 倍。具有抗炎活性。靶点
|
p38α 6 nM (IC 50 ) |
p38β 82 nM (IC 50 ) |
体内研究
AL 8697 (1-30 mg/kg; p.o.; once daily for 10 days) dose-dependently decreases the oedema in right and left paws.
| Animal Model: | Male Wistar rats |
| Dosage: | 1, 3, 10, 30 mg/kg |
| Administration: | Oral gavage; once daily for 10 days |
| Result: | Dose-dependently decreased the oedema in right and left paws, causing a larger improvement in the contralateral un-injected paw. |