1058137-23-7
中文名称
德立替尼
英文名称
E-3810
CAS
1058137-23-7
分子式
C26H25N3O4
分子量
443.49
MOL 文件
1058137-23-7.mol
更新日期
2024/08/01 22:59:38
1058137-23-7 结构式
基本信息
中文别名
德立替尼德立替尼,E3810
VEGF和FGF受体抑制剂(E-3810)
6-((7-((1-氨基环丙基)甲氧基)-6-甲氧基喹啉-4-基)氧基)-N-甲基-1-萘酰胺
6-[[7-[(1-氨基环丙基)甲氧基]-6-甲氧基-4-喹啉基]氧基]-N-甲基-1-萘甲酰胺
英文别名
E-3810CS-655
AL3810
CO-3810
CS-1836
S 80881
Lucitanib
Lucitanib(E3810)
E-3810 USP/EP/BP
E-3810(Lucitanib)
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
沸点696.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.285±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)14.65±0.46(Predicted)
形态粉末
颜色White to yellow
常见问题列表
简介
德立替尼(E-3810)是VEGFR 和FGFR的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，FGFR1，FGFR2，IC50分别为7 nM，25 nM，10 nM，17.5 nM，82.5 nM。体内研究
与VEGFR和FGFR自身磷酸化的抑制活性一致，E-3810有效抑制VEGF和bFGF刺激的HUVEC增殖，IC50分别为40和50nM。此外，E-3810还抑制CSF-1R，IC50为5nM。E-3810有效抑制FGFR2活性（Ki<0.05μM），随后是PDGFRα活性（Ki=0.11μM）。对于DDR2，LYN，CARDIAK，CSBP（2），EPHA2和YES获得的Ki值在0.26和8μM之间。
体外研究
E-3810，连续7天口服20mg / kg，与载体处理的小鼠的反应相比，完全抑制（P <0.01）bFGF诱导的血管生成反应。 E-3810显示广谱活性，在所有测试的异种移植物（HT29结肠癌，A2780卵巢癌，A498，SN12K1和RXF393肾癌）中具有活性，具有剂量依赖性的肿瘤生长抑制。 E-3810显着延缓了治疗期间的生长，但是当治疗暂停时肿瘤恢复生长; 在少数情况下，观察到肿瘤消退。 以15mg / kg的剂量给予的E-3810的活性在MDA-MB-231乳腺癌上进行皮下移植，在肿瘤质量达到350至400mg的晚期进行。 该肿瘤异种移植物对E-3810非常敏感，在整个30天的治疗期间具有完全的肿瘤稳定性。 与其他肿瘤模型一样，肿瘤在撤出E-3810后以与对照肿瘤相似的速率再生长。