1061353-68-1
中文名称
PND1186
英文名称
SR2516
CAS
1061353-68-1
分子式
C25H26F3N5O3
分子量
501.5
MOL 文件
1061353-68-1.mol
更新日期
2024/07/09 14:49:29
1061353-68-1 结构式
基本信息
中文别名
PND-1186游离态FAK抑制剂(PND-1186)
英文别名
SR2516VS4817
VS-4718
SR-2516
SR-2156
PND1186
SR 2516
CS-1780
PND-1186
PND 1186
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
沸点654.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.334±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度≥50.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
酸度系数(pKa)14.58±0.46(Predicted)
形态固体
颜色White to gray
常见问题列表
生物活性
PND-1186 (VS-4718, SR-2156) 是一种可逆的选择性FAK抑制剂，IC50为1.5 nM。PND-1186 可选择性地促进肿瘤细胞的凋亡。Phase 1。靶点
| Target | Value |
|
FAK
(Cell-free assay) | 1.5 nM |
体外研究
在体外，PND-1186抑制4T1乳腺癌能动性，在悬浮条件下促进4T1凋亡，并减少4T1软琼脂集落数量和大小。在HEY 和 OVCAR8细胞中，VS-4718促进G0-G1细胞周期阻滞，进而使细胞死亡。
体内研究
负荷4T1肿瘤的小鼠体内，PND-1186(100 mg/kg s.c.) 通过诱导细胞凋亡，抑制4T1皮下肿瘤生长。在负荷ID8肿瘤的小鼠体内，PND-1186 (0.5 mg/mL ,p.o.)也会导致卵巢癌肿瘤的生长抑制。