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1083076-69-0

中文名称 盐酸卡利拉嗪
英文名称 RGH188 hydrochloride
CAS 1083076-69-0
分子式 C21H33Cl3N4O
分子量 463.872
MOL 文件 1083076-69-0.mol
更新日期 2024/09/10 09:40:36
1083076-69-0 结构式 1083076-69-0 结构式

基本信息

中文别名
盐酸卡哌嗪
盐酸卡拉利嗪
盐酸卡利拉嗪
卡利拉嗪盐酸盐
盐酸卡利拉嗪杂质
CARIPRAZINE HCL(RGH188 )
3-[4-[2-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基]乙基]环己基]-1,1-二甲基脲,盐酸盐
1,1-二甲基-3-[反式-4-[2-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]乙基]环己基]脲盐酸盐
英文别名
Cariprazine HCl
RGH188 hydrochloride
Cariprazine(RGH 188)
RGH-188 hydrochloride
RGH 188 hydrochloride
Cariprazine HCl(RGH-188 )
Cariprazine (hydrochloride)
RGH188 hydrochloride USP/EP/BP
3-[4-[2-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]ethyl]cyclohexyl]-1,1-dimethylurea,hydrochloride
3-[trans-4-[2-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl]ethyl]cyclohexyl]-1,1-dimethylurea Hydrochloride
所属类别
原料药:其它神经系统用药

物理化学性质

储存条件-20°C储存
溶解度DMSO : 6.67 mg/mL (14.38 mM; Need ultrasonic)
形态粉末
颜色White to off-white
InChIInChI=1/C21H32Cl2N4O.ClH/c1-25(2)21(28)24-17-8-6-16(7-9-17)10-11-26-12-14-27(15-13-26)19-5-3-4-18(22)20(19)23;/h3-5,16-17H,6-15H2,1-2H3,(H,24,28);1H/t16-,17-;
InChIKeyGPPJWWMREQHLQT-BHQIMSFRNA-N
SMILESClC1C(=CC=CC=1N1CCN(CC[C@@H]2CC[C@@H](NC(=O)N(C)C)CC2)CC1)Cl.Cl |&1:13,16,r|

常见问题列表

作用
卡利拉嗪为非典型抗精神病药物,属于多巴胺D2、D3受体部分激动剂,主要用于治疗成人精神分裂症及双相躁狂症。卡利拉嗪 (cariprazine)是一种D3/D2受体部分激动剂,优先结合D3受体,与传统精神类药物(单纯作 用于D2)相比有优势(锥体外反应副作用发生率低、阴性症状的治疗)。
药物动力学
卡利拉嗪具有较高的口服生物利用度,为脂溶性药物,因此在人体中较易穿过血脑屏障。其大鼠的口服生物利用度为 52%(剂量为 1 mg/kg)。卡利拉嗪的活性是其自身以及它的两个主要的活性代谢产物——去甲基卡利拉嗪(DCAR)和二去甲基卡利拉嗪(DDCAR)所产生,两种代谢产物与卡利拉嗪药理等效。
生物活性
Cariprazine (RGH-188)是一种新型二代抗精神病药物,是偏好于D3受体的dopamine D2/D3 receptor部分激动剂。
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