1093403-33-8
中文名称
玻玛西林
英文名称
SRT2104 (GSK2245840)
CAS
1093403-33-8
分子式
C26H24N6O2S2
分子量
516.638
MOL 文件
1093403-33-8.mol
更新日期
2024/11/18 09:49:07
1093403-33-8 结构式
基本信息
中文别名
玻玛西林SRT 2104 选择性SIRT1活化剂
4-甲基-N-[2-[3-(吗啉基甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-(吡啶-3-基)噻唑-5-甲酰胺
4-甲基-N-[2-[3-(4-吗啉基甲基)咪唑基[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-(3-吡啶基)-5-噻唑甲酰胺
英文别名
CS-2293GSK2245840
sirtuin Modulator
SRT-2104
SRT 2104
SRT2104 (GSK2245840)
SRT2104 (GSK2245840) USP/EP/BP
(E)-3-(3-HYDROXY-4-METHOXYPHENYL)PROP-2-ENOIC ACID
4-methyl-N-(2-(3-(morpholinomethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)-2-(yridine-3-yl)thiazole-5-carboxamide
4-Methyl-N-[2-[3-(morpholinomethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-2-(pyridin-3-yl)thiazole-5-carboxamide
5-ThiazolecarboxaMide, 4-Methyl-N-[2-[3-(4-MorpholinylMethyl)iMidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-2-(3-pyridinyl)-
所属类别
生物化工：Sirtuin 激活剂物理化学性质
密度1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥6.46 mg/mL in DMSO with gentle warming
酸度系数(pKa)11.40±0.70(Predicted)
形态粉末
颜色Light yellow to yellow
常见问题列表
生物活性
SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性 SIRT1 活化剂，参与能量平衡的调节。Phase 2。体外研究
SRT2104 reduces p65/RelA acetylation levels in C2C12 cells.体内研究
In male C57BL/6J mice, SRT2104 (100 mg/kg, p.o.) extends both mean and maximal lifespan of mice fed a standard diet, and enhances motor coordination, bone mineral density, and insulin sensitivity and decreased inflammation. Short-term SRT2104 treatment preserves bone and muscle mass in an experimental model of atrophy. In Male N171-82Q HD mice, SRT2104 (diet containing 0.5% SRT2104) effectively penetrates the blood-brain barrier, attenuates brain atrophy, improves motor function, and extends survival.靶点
| Target | Value |
| SIRT1 |
体外研究
SRT2104降低C2C12细胞中p65/RelA乙酰化水平。
体内研究
在雄性C57BL/6J小鼠体内，SRT2104 (100 mg/kg, p.o.)延长标准饮食喂养大鼠的平均和最大寿命，增强运动协调性，骨密度，和胰岛素敏感性，并减少炎症。在萎缩的实验模型中，短期SRT2104治疗保存骨头和肌肉质量。在雄性N171-82Q HD小鼠体内，SRT2104 (包含0.5% SRT2104的饮食)有效穿透血脑屏障，减弱脑萎缩，改善运动功能，并延长存活时间。