1096708-71-2
中文名称
6-氨基-5-氯-N-[(1R)-1-[5-[[[5-氯-4-(三氟甲基)-2-吡啶基]氨基]羰基]-2-噻唑基]乙基]-4-嘧啶甲酰胺
英文名称
6-Amino-5-chloro-N-[(1R)-1-[5-[[[5-chloro-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]amino]carbonyl]-2-thiazolyl]ethyl]-4-pyrimidinecarboxamide
CAS
1096708-71-2
分子式
C17H12Cl2F3N7O2S
分子量
506.29
MOL 文件
1096708-71-2.mol
更新日期
2024/08/03 15:03:24
1096708-71-2 结构式
基本信息
中文别名
RAF抑制剂(MLN 2480)6-氨基-5-氯-N-[(1R)-1-[5-[[[5-氯-4-(三氟甲基)-2-吡啶]氨基]羰基]-2-噻唑]乙基]-4-嘧啶羧酰胺
6-氨基-5-氯-N-[(1R)-1-[5-[[[5-氯-4-(三氟甲基)-2-吡啶基]氨基]羰基]-2-噻唑基]乙基]-4-嘧啶甲酰胺
英文别名
CS-2188BIIB-024
MLN 2480
TAK-580（MLN-2480)
MLN2480 (BIIB-024)
BIIB-024
MLN2480
MLN-2480
(R)-2-(1-(6-Amino-5-chloropyrimidine-4-carboxamido)ethyl)-N-(5-chloro-4-(trifluoromethyl)pyrid
(R)-2-(1-(6-amino-5-chloropyrimidine-4-carboxamido)ethyl)-N-(5-chloro-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)thiazole-5-carboxamide
6-Amino-5-chloro-N-[(1R)-1-[5-[[[5-chloro-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]amino]carbonyl]-2-thiazolyl]ethyl]-4-pyrimidinecarboxamide
4-Pyrimidinecarboxamide, 6-amino-5-chloro-N-[(1R)-1-[5-[[[5-chloro-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]amino]carbonyl]-2-thiazolyl]ethyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点197-199oC
沸点585.3±50.0 °C(Predicted)
密度1.640
储存条件Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)10.07±0.46(Predicted)
形态固体
颜色白色
常见问题列表
生物活性
MLN2480 (BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) 是一种口服的Raf激酶抑制剂。靶点
| Target | Value |
| Raf |
体外研究
MLN2480在携带有BRAF和一些RAS突变的临床癌症模型中抑制MAPK信号通路。MLN2480在低浓度下激活磷酸化MEK，但在高浓度下会抑制此活性。MLN2480的抑制效果在不同的模型和基因背景下也有所有不同。在体外实验中，MLN2480和TAK-733(MEK变构抑制剂)在细胞增殖检测中结合使用，结果证明这两种小分子化合物具有增效活性。除此之外，Western blot分析证明MLN2480抑制由于TAK-733处理所造成的负反馈MEK激活，从而更有效、一致抑制地抑制MAPK信号通路。MLN2480对PARK的抑制作用则较弱。
体内研究
MLN2480在黑素瘤、结肠癌、肺癌、胰腺癌的移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。MLN2480（37.5 mg/kg）在肿瘤异种移植模型中耐受性良好，MLN-2480(12.5 mg)与TAK-733 (1 mg/kg)的结合使用在SK-MEL-30 移植瘤模型中十分有效，但其单药治疗的作用极其微弱。