1109276-89-2
中文名称
PF-04620110
英文名称
PF-04620110
CAS
1109276-89-2
分子式
C21H24N4O4
分子量
396
MOL 文件
1109276-89-2.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
1109276-89-2 结构式
基本信息
中文别名
化合物PF-04620110反式-4-[4-(4-氨基-7,8-二氢-5-氧代嘧啶并[5,4-F][1,4]氧氮杂卓-6(5H)-基)苯基]环己烷乙酸
英文别名
CS-1117PF-04620110
PF-04620110 USP/EP/BP
PF 04620110
PF04620110
2-(trans-4-(4-(4-Amino-5-oxo-7,8-dihydropyrimido[5,4-f]-[1,4]oxazepin-6(5H)-yl)phenyl)cyclohex
2-[4-[4-(4-Amino-5-oxo-7,8-dihydropyrimido[5,4-f][1,4]oxazepin-6-yl)phenyl]cyclohexyl]acetic acid
2-(trans-4-(4-(4-Amino-5-oxo-7,8-dihydropyrimido[5,4-f]-[1,4]oxazepin-6(5H)-yl)phenyl)cyclohexyl)
2-(4-(4-(4-aMiNA-5-oxo-7,8-dihydropyriMido[5,4-f][1,4]oxazepin-6(5H)-yl)phenyl)cyclohexyl)acetic acid
trans-4-[4-(4-Amino-7,8-dihydro-5-oxopyrimido[5,4-f][1,4]oxazepin-6(5H)-yl)phenyl]cyclohexaneacetic acid
2-(trans-4-(4-(4-Amino-5-oxo-7,8-dihydropyrimido[5,4-f][1,4]oxazepin-6(5H)-yl)phenyl)cyclohexyl)acetic acid
所属类别
生物化工：Transferase 抑制剂物理化学性质
沸点701.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.326
储存条件room temp
储存条件room temp
溶解度DMSO：可溶10mg/mL（澄清溶液）
酸度系数(pKa)4.72±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
常见问题列表
生物活性
PF-04620110是一种口服有效的，选择性甘油二酯酰基转移酶-1(DGAT1)抑制剂，IC50为19 nM。体内研究
在大鼠体内，PF-04620110在≥0.1 毫克/千克剂量下降低脂质刺激后的血浆甘油三酯水平。在啮齿动物体内，PF-04620110对DGAT1的抑制引起包括甘油三酯类脂质的多元不饱和脂肪酸的富集。靶点
| Target | Value |
| DGAT1 | 19 nM |
体内研究
在大鼠体内，PF-04620110在≥0.1 毫克/千克剂量下降低脂质刺激后的血浆甘油三酯水平。在啮齿动物体内，PF-04620110对DGAT1的抑制引起包括甘油三酯类脂质的多元不饱和脂肪酸的富集。