1134156-31-2
中文名称
VER 155008
英文名称
5'-O-[(4-Cyanophenyl)methyl]-8-[[(3,4-dichlorophenyl)methyl]amino]-adenosine
CAS
1134156-31-2
分子式
C25H23Cl2N7O4
分子量
556.4
MOL 文件
1134156-31-2.mol
更新日期
2024/06/07 17:53:10
1134156-31-2 结构式
基本信息
中文别名
VER-155008游离态HSC70/HSP70新型小分子抑制剂(VER-155008)
5'-O-[(4-氰基苯基)甲基]-8-[[(3,4-二氯苯基)甲基]氨基]腺苷
英文别名
CS-1647VER 155088
VER 155008
HSP70 inhibitor
VER 155008
VER-155008
VER155008
8-(3,4-Dichlorobenzyl)aMino-5'-O-(4-cyanobenzyl)adenosine
8-(3,4-Dichlorobenzyl)amino-5’-O-(4-cyanobenzyl)adenosine, VER155008
5'-O-[(4-Cyanophenyl)methyl]-8-[[(3,4-dichlorophenyl)methyl]amino]-adenosine
Adenosine, 5'-O-[(4-cyanophenyl)methyl]-8-[[(3,4-dichlorophenyl)methyl]amino]-
4-{(2R,3S,4R,5R)-5-[6-aMino-8-(3,4-dichlorobenzylaMino)purin-9-yl]-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-ylMethoxyMethyl}benzonitrile
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点856.3±75.0 °C(Predicted)
密度1.63±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜：>10mg/mL
酸度系数(pKa)13.04±0.70(Predicted)
形态粉末
颜色白色至浅棕色
InChIKeyZXGGCBQORXDVTE-UMCMBGNQSA-N
常见问题列表
生物活性
VER155008 (C07)是一种有效的Hsp70家族抑制剂，无细胞试验中对HSP70，HSC70，和 GRP78 (HSPA5, Bip) 的IC50分别为0.5 μM，2.6 μM，和 2.6 μM，比作用于HSP90选择性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并导致HSP90客户蛋白水平降低。靶点
| Target | Value |
|
HSP70
(Cell-free assay) | 0.5 μM |
|
HSC70
(Cell-free assay) | 2.6 μM |
|
GRP78
(Cell-free assay) | 2.6 μM |
体外研究
VER-155008抑制人乳腺癌和结肠癌细胞系BT474，MB-468，HCT116，和HT29的增殖，GI50s 的范围为5.3-14.4 μM，并且在HCT116和BT474细胞中诱导Hsp90客户蛋白降解。在8505C和FRO细胞中，VER-155008时间和剂量依赖性降低细胞活性，并提高死亡细胞百分比。 VER-155008以剂量依赖的方式抑制细胞因子依赖性AML细胞增殖。 VER-155008在A549 和H1975细胞中对细胞增殖表现出有效的抑制作用。
体内研究
在负荷HCT116肿瘤的小鼠体内，VER-155008 (25或40 mg/kg, i.v.)快速代谢和清除，伴随肿瘤水平低于预测的药理学活性水平。