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1135278-54-4

中文名称 化合物 T10781
英文名称 CGP 78608 hydrochloride
CAS 1135278-54-4
分子式 C11H14BrClN3O5P
分子量 414.58
MOL 文件 1135278-54-4.mol
1135278-54-4 结构式 1135278-54-4 结构式

基本信息

中文别名
化合物 T10781

物理化学性质

溶解度Soluble to 100 mM in 2.2eq. NaOH
形态粉末
颜色White to off-white

常见问题列表

生物活性
CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
体外研究

CGP-78608 hydrochloride decreases glycine sensitivity of GluN1/GluN3A receptors through an inter-subunit allosteric effect between GluN1 and GluN3A agonist-binding domain (ABD) sites.
CGP 78608 hydrochloride reduces or abolishes ammonia-dependent cGMP synthesis which is a causative factor of ammonia neurotoxicity.

体内研究

CGP-78608 hydrochloride displays potent anticonvulsant effects after i.p. administration in the electroshock-induced convulsions assay in mice.

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