115104-28-4
中文名称
MK-571钠盐
英文名称
(E)-3-[[[3-[2-(7-CHLORO-2-QUINOLINYL)ETHENYL]PHENYL]-[[(3-DIMETHYLAMINO)-3-OXOPROPYL]THIO]METHYL]THIO]-PROPANOIC ACID, SODIUM SALT
CAS
115104-28-4
分子式
C26H27ClN2O3S2
分子量
515.09
MOL 文件
115104-28-4.mol
更新日期
2024/11/20 16:00:04
115104-28-4 结构式
基本信息
中文别名
MK-571钠盐(E)-3-[[[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基][[3-(二甲基氨基)-3-氧代丙基]硫基]甲基]硫基]-丙酸
英文别名
MK-571CS-2183
Mk 0571
Mk 0679
L-660711
MK-571 NA
MK-571, NA SALT
MK-571 SODIUM SALT
L 660711, SODIUM SALT
(3-(3-(2-(7-Chloro-2-quinolinyl)ethenyl)phenyl)((3-dimethylamino-3-oxopropyl)thio)methyl)thiopropanoic acid
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点65-70°C
沸点712.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.327±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度溶于DMSO（高达50mg/ml）。
酸度系数(pKa)4.27±0.10(Predicted)
形态灰白色固体。
颜色黄色
稳定性自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。
常见问题列表
生物活性
MK571 (L660711) 是一种具有口服活性的、选择性半胱氨酰白三烯受体CysLT1的拮抗剂。靶点
| Target | Value |
| CysLT1 | |
| MRP1 | |
| MRP4 | |
| cMOAT |
体外研究
L-660,711(MK-571)在豚鼠肺中抑制[3H]LTD4的结合，Ki值为0.22±0.15 nM (n=35)，在人类肺部抑制[3H]LTD4的结合，Ki值为2.1±1.8 nM (n=29)。L660,711对[3H]LTC4的结合活性较低或没有活性，在豚鼠肺部IC50为23±11 μM (n=16)、在人类肺部中IC50为32 μM (n=1)。
体内研究
健康年轻人对MK-571耐受良好。在口服后，MK-571被迅速吸收。在给药后1.1-1.5小时后血药浓度达到峰值。