1151813-61-4

中文名称 KSI-3716

英文名称 3-acetyl-8-bromo-5-chloro-2-(4-chloroanilino)-1H-quinolin-4-one

CAS 1151813-61-4

分子式 C17H11BrCl2N2O2

分子量 426.09

MOL 文件 1151813-61-4.mol

1151813-61-4 结构式

基本信息物理化学性质常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 T11783

英文别名

KSI-3716
3-acetyl-8-bromo-5-chloro-2-(4-chloroanilino)-1H-quinolin-4-one
4(1H)-Quinolinone, 3-acetyl-8-bromo-5-chloro-2-[(4-chlorophenyl)amino]-

物理化学性质

沸点532.8±50.0 °C(Predicted)

密度1.675±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件-20°C储存

溶解度DMSO: 5 mg/mL (11.73 mM)

酸度系数(pKa)-2.74±0.20(Predicted)

形态Solid

颜色Light yellow to khaki

常见问题列表

生物活性

KSI-3716 是一种有效的 c-Myc 抑制剂，可阻断 c-MYC/MAX 与靶基因启动子的结合。KSI-3716 是一种有效的膀胱内化疗剂，可用于膀胱癌的研究。

靶点

c-Myc

体外研究

KSI-3716 blocks c-MYC/MAX from forming a complex with target gene promoters. KSI-3716 effectively blocks complex formation in a dose dependent manner (IC ₅₀ =0.84 μM). c-MYC mediated transcriptional activity is inhibited by KSI-3716 at concentrations as low as 1 μM. The expression of c-MYC target genes, such as cyclin D2, CDK4 and hTERT, is markedly decreased. KSI-3716 exerts cytotoxic effects on bladder cancer cells by inducing cell cycle arrest and apoptosis.

体内研究

Intravesical instillation of KSI-3716 at a dose of 5 mg/kg significantly suppresses tumor growth with minimal systemic toxicity.