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116209-55-3

中文名称 左旋倍他洛尔
英文名称 Levobetaxolol HCL
CAS 116209-55-3
分子式 C18H29NO3.ClH
分子量 343.892
MOL 文件 116209-55-3.mol
更新日期 2024/07/31 14:32:07
116209-55-3 结构式 116209-55-3 结构式

基本信息

中文别名
左旋倍他洛尔
盐酸左旋倍他洛尔
左旋倍他洛尔盐酸盐
英文别名
Betaxon
AL 1577A
Levobetaxolol HCL
Levobetaxolol HCL USP/EP/BP
Levobetaxolol hydrochloride
(S)-BETAXOLOL HYDROCHLORIDE
AL-1577A
1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-(propan-2-ylamino)-2-propanol hydrochloride
2-Propanol, 1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-, hydrochloride, (S)-
2-Propanol, 1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-, hydrochloride, (2S)-
2-Propanol, 1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-, hydrochloride (1:1), (2S)-
所属类别
生物化工:Adrenergic Receptor 拮抗剂

物理化学性质

储存条件-20°C储存
溶解度DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);29.08(Max Conc. mM)
DMSO:59.67(Max Conc. mg/mL);173.5(Max Conc. mM)
Ethanol:35.0(Max Conc. mg/mL);101.78(Max Conc. mM)
PBS (pH 7.2):10.0(Max Conc. mg/mL);29.08(Max Conc. mM)
Water:47.0(Max Conc. mg/mL);136.67(Max Conc. mM)
形态结晶固体
颜色White to off-white

常见问题列表

生物活性
Levobetaxolol (AL 1577A)高亲和力作用于克隆的人β1和β2受体,Ki分别为0.76 nM和32.6 nM。
靶点
TargetValue
β1-adrenergic receptor 0.76 nM(Ki)
β2-adrenergic receptor 32.6 nM(Ki)
体外研究

Levobetaxolol 作用于克隆的人β1和β2受体,及豚鼠心房β1,气管β2和大鼠结肠β3受体,产生强效的拮抗活性,IC50分别为33.2 nM, 2970 nM 和709 nM。Levobetaxolol (K i = 16.4 nM) 作用于人非色素睫状上皮细胞,抑制Isoproterenol诱导的cAMP产生,效果比Dextrobetaxolol(K i = 2.97 μM)显著。Levobetaxolol(局部应用)可保护视网膜神经节细胞免受不同类型伤害。Levobetaxolol作用于大鼠皮层,取代[

体内研究
Levobetaxolol(150 mg)治疗患高眼压的猕猴,比Dextrobetaxolol更有效, 降低25.9%眼压。 Levobetaxolol(20 mg/kg)处理光诱导的视网膜病变大鼠模型,显著保护视网膜功能,导致RPE和外核层显著加厚。Levobetaxolol(20 mg/kg) 导致bFGF上调10倍, CNTF mRNA水平上调2倍,这些营养因子都能抑制许多物种视网膜变性。
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